クラリスロマイシン（CAM）、15員環系のアジスロマイシン（AZM）などが ..


クラリスロマイシンはマクロライド系抗生物質に分類される薬剤で、その主要な有効成分は化学名6-O-メチルエリスロマイシンAとして知られる化合物です。


クラリスロマイシンＤＳはカルボシステインＤＳと混合 するとコーディングが剥がれ苦味が生じるため、混合は避けることが望ましい。

クラリスロマイシンを併用することで、オーラップ（ピモジド）の代謝が阻害され、QT延長、心室性不整脈( Torsades de pointesを含む)等の 心血管系の副作用が報告されているため併用禁忌となっています。

この分子はエリスロマイシンを基本骨格として持ち、特定の位置にメチル基が付加された構造を有しており、細菌のリボソームに結合する能力を持つことが抗菌作用の鍵となります。

[PDF] 〈総 説〉 肺炎治療におけるマクロライド系薬の併用療法を考える

クラリスロマイシンと併用することで、肝臓に関連した副作用が発現、重症化するおそれがあるため併用禁忌となっています。

クラリスロマイシンは、P糖蛋白（P-gp：排出トランスポーター）阻害薬である。
相互作用を受ける薬物（P-gpの基質）：ジゴキシン（併用によってジゴキシンの腎クリアランスが低下し、血清中濃度が2.5倍に上昇する）。（実践薬学,p.103,104（図４））

薬事情報センターに寄せられた質疑・応答の紹介（2006年1月）

クラリスロマイシンと併用することで、バニプレビルの血中濃度が上昇し、悪心、 嘔吐、下痢の発現が増加するおそれがあるため併用禁忌となっています。

抗生物質のエリスロシン（エリスロマイシン）、心臓病や高血圧の治療に用いるヘルベッサー（ジルチアゼム）などに注意が必要です。併用により、ビラノアの血中濃度が上昇する可能性があります。

抗生物質の中には免疫抑制剤の血中濃度に影響を与えるものがあります。 ..

肺動脈性高血圧症治療薬のアドシルカ（タダラフィル）のみがクラリスロマイシンと併用禁忌となっています。

これらの独自の性質により、エリスロマイシンは長期間にわたり呼吸器感染症治療の第一選択薬の一つとしての地位を確立し、現代医療においても欠かせない抗生物質として広く認知されています。


他の特定の薬剤と併用した場合、マクロライド系薬剤は、QT延長症候群がある ..

クラリスロマイシンの作用は主に静菌的ですが、高濃度では殺菌作用も示すため、多様な感染症に対して効果的な治療を提供します。

の多くはCYP3A4を主要な代謝酵素とすることが知られています

この独特な作用メカニズムにより、エリスロマイシンは広範囲の細菌に対して効果を発揮し、多様な呼吸器感染症の治療に活用されています。

DIクイズ5：（A）スタチンとマクロライド系薬の相互作用：日経DI

またクラリスロマイシンは、ワーファリン（一般名：ワルファリンカリウム）やリピトール（一般名：アトルバスタチン）、アダラート（一般名：ニフェジピン）など処方頻度の高い薬剤と併用注意となっていますので、「クセ者」の薬剤としてマークしておくとよいでしょう。

この特性により、マクロライド系抗菌薬は細菌の増殖を抑える静菌作用を有し

ML薬が種々の生理活性を示すことは以前からよく知られています。広義のML薬には、抗真菌薬や免疫抑制薬が存在しますが、狭義のML薬にも種々の生理作用があります。消化管運動ホルモンのモチリンに類似した消化管運動機能亢進作用と共に、免疫炎症細胞（好中球、リンパ球、マクロファージ、肥満細胞 等）を介する抗炎症作用がよく知られています。後者の端緒は、1980年代に始まったびまん性汎細気管支炎（diffuse panbronchiolitis；DPB）の例に対するML薬の少量長期投与ですが、DPBの疾患概念は1969年に日本で確立しています。DPBは40～50歳代に多く発症し、呼吸細気管支に広範な炎症が起こって、持続性の咳、大量の痰、息切れ／呼吸困難を生じ、最終的には緑膿菌感染に移行して、5年生存率が50％前後だった指定難病です。通常の1/2～1/3の量のML薬を長期投与することによってこれらの症候は緩やかに軽減・改善し、現在の5年生存率は90％以上になっています。緑膿菌に無効なML薬であっても奏効するのはもちろんその抗菌作用によるものではありません。ML薬の持つ毒素産生抑制作用、エラスターゼ等の酵素産生抑制作用、細菌が産生するバイオフィルム産生の抑制作用、バイオフィルムの破壊作用、菌の細胞付着抑制作用によると考えられていますが、さらに最近では、細菌のQuorum-sensing機構（細菌が自己の存在密度を感知して病原性の発現を調節するメカニズム）を抑制する作用も知られるようになり、ML薬の多彩な生理活性には興味が尽きません。

併用開始時および併用中止時は、血液凝固能検査値の変動に注意し、必要に応じて本剤の用量調節を行うこと。 ［相互作用の機序］1)

これらをクラリスロマイシンと併用することでCYP3A4が阻害され、代謝が阻害されることで、エルゴタミン製剤による血管攣縮等の重篤な副作用を起こすおそれがあるとされています。

[PDF] クラリスロマイシン錠200mg「サワイ」 を服用される患者さんへ

クラリスロマイシンは、OATP1B1（取り込みトランスポーター）阻害薬である。
相互作用を受ける薬物（OATP1B1の基質）：グリベンクラミド（「併用注意」添付文書では機序不明の記載有り）など。p.87

マイシン（注射剤、経口剤）、リンコマイシン塩酸塩水和物を投与中の患者［10.1 ..

クラリスロマイシンは広範囲の病原微生物に対して効果を発揮し、グラム陽性菌、グラム陰性菌、マイコプラズマ、クラミジア、さらには一部の非定型抗酸菌にまで及ぶ幅広い抗菌スペクトルを持つことから、様々な呼吸器感染症の治療に重要な役割を果たします。

クラリスロマイシンはマクロライド系の抗生物質に分類される。細菌の 70S ..

歯科では、消炎鎮痛剤を処方されることが多いです。消炎鎮痛剤で多く認められる副作用は食道、胃腸障害、腎障害です。副作用は、用量（薬剤を服用する量）及び投与期間が多くなると副作用が認められる頻度が高くなります。すでに、腰痛などで消炎鎮痛剤を服用している方は、必ず主治医に伝えてください。同じような消炎鎮痛剤が重複することで副作用が出現する率は高くなります。痛みが激しいために、短時間で消炎鎮痛剤を何回も服用すると用量が増えてしまうために、副作用の出現率は高くなります。食道、胃腸障害を少なくするためには、決められた用量で、食後に多めの水で服用することが大事です。腎障害の患者さんは、消炎鎮痛剤により腎障害を悪化させることがありますので主治医に伝えるとともに、服薬後に浮腫（むくみ）などの症状が認められた際は服薬を中止して下さい。

代謝産物がP450-CYP3A4を阻害 → 併用薬の血中濃度が上昇←注意必要

クラリスロマイシンは経口投与後、消化管から速やかに吸収され、体内に入った薬剤は肝臓で代謝され、一部は活性代謝物14-ヒドロキシクラリスロマイシンに変換されることで、より効果的な抗菌作用を発揮します。

例えば… マクロライド系抗菌薬（クラリスロマイシン） ― 不眠症治療薬（スボレキサント）

AZMは腎機能低下があっても調節は不要ですが、CAMは腎機能低下者では投与量の調節あるいは投与間隔の延長が必要です。消化管運動機能亢進作用による胃部不快感や下痢などは14員環系ML薬で高率に見られますが、15員環系や16員環系のML薬でもある程度見られます。ML薬の代謝排泄経路は主に肝・胆道系ですから、肝機能障害に注意が必要です。心電図上のQT間隔の延長も時に見られますから、十分な病歴聴取と併用薬剤のチェックが必要です。また、14員環系ML薬の代謝にはCYP3A4が関わりますから、この酵素で代謝される薬物との相互作用が生じ得ます。やはり併用薬剤の確認が必要です。

[PDF] マクロライド抗生物質 クラリスロマイシンの製造研究

なお、同じマクロライド系抗生物質にアジスロマイシン（ジスロマック®）という薬がありますが、こちらは大部分が代謝を受けず未変化体で胆汁中に排泄されるため、上記のような免疫抑制剤との相互作用の心配はいりません。

ップすることがわかった．なかでもピリジン塩酸塩との併用が良く ..

クラリスロマイシンは組織移行性に優れ、特に肺組織や気管支粘膜への移行が良好なため、呼吸器感染症の病巣に効率よく到達し、高い治療効果を発揮することが臨床的に確認されています。

以上アセタールシリル化法はクラリスロマイシンの工業化に適した合成法で.

クラリスロマイシンは多岐にわたる呼吸器感染症の治療に有効性を示し、主な適応症には肺炎、気管支炎、副鼻腔炎などが含まれ、これらの疾患に対して高い治療効果を発揮します。

さて、令和5年5月付でクラリスロマイシン錠 200mg「TCK」及びクラリスロマイシン錠小児用 ..

マクロライド系薬（14員環薬）：
「抗菌力はEMとほぼ同等、酸に安定で血中濃度はEMに比べ高い。組織移行性も良好。肺炎球菌では耐性が進行」。（今日の治療薬,p.69）