抗アレルギー薬市場「ビラノア」「デザレックス」「ルパフィン」が本格競合へ ..



第2世代抗ヒスタミン薬の効果と副作用
前回は、第1世代抗ヒスタミン薬について述べました。
今回は、第2世代抗ヒスタミン薬についてです。
抗ヒスタミン薬といっていますが、ヒスタミン受容体は細かく分かれてH1からH4までが知らてれています。
この細かく別れているそれぞれの分類をサブタイプと言っています。
一般的に抗ヒスタミン薬とは、このH1受容体を遮断する薬剤となります。
前回は、眠気の副作用ばかり書いてしまいましたが、実は口喝も副作用として多くあります。

第1世代抗ヒスタミン薬には、アセチルコリン受容体をブロックしてしまう特徴があるのです。
受容体は薬の作用点ですが、ヒスタミン受容体とアセチルコリン受容体（M1）の形が似ているためこのような作用が起ります。
形の類似率は30％以上で、生物学的には極めて類似している部類に入るようです。
脳内のアセチルコリン受容体を遮断すると、口渇、便秘、悪心、排尿障害などの副作用が生じることになります。
また、この受容体遮断は、緑内障の患者では眼圧を上昇させるなどについて注意が必要でした。
さらに、眠気も強いためふらつき、転倒などを生じさせる危険性から患者へ、この副作用の説明が必要でしたた。
現在では、第1世代の薬剤は花粉症治療において汎用される薬剤ではなくなったという現状があります。


1位 フェキソフェナジン（アレグラ） 2位 エピナスチン（アレジオン） 3 ..

ビラノアも効果発現の速さをウリにしており、ルパフィンは抗ヒスタミン作用と抗PAF作用を併せ持つのが特徴です。アレサガの有効成分エメダスチンは経口剤（先発医薬品は興和のレミカット）としてすでに販売。貼付剤にすることで血中濃度の推移が安定し、効果の持続などが期待できるといいます。

花粉症の治療に効果的な第2世代抗ヒスタミン薬（ビラノア・デザレックス・ルパフィンなど）を主に用います。これは第1世代抗ヒスタミン薬よりも眠気などの副作用が軽い薬です。

（商品名ビラノア）とデスロラタジン（デザレックス）、2017年にはルパタジンフマル酸塩（ルパフィン） ..

抗ヒスタミン薬には第一世代、第二世代があります。最初に開発された第一世代抗ヒスタミン薬は脳への影響が大きく、強い眠気や認知機能を低下させるといった副作用があるため第二世代抗ヒスタミン薬が開発されました。現在では第二世代抗ヒスタミン薬が主流になっています。第二世代抗ヒスタミン薬は副作用も少なく、効果の持続、アレルギー反応の治療効果もすぐれたものといえます。

そのため、昔は眠気が強くなったり抗コリン作用による「口の渇き」を感じやすいなどの弊害もありました。これが「第１世代抗ヒスタミン薬」です。

ルパフィン フェキソフェナジン 併用のお悩みも医師にすぐ聞ける

これら新薬の販売状況を見てみると、17年度はビラノアが大鵬薬品とMeijiの合計で52億円を販売。デザレックスは49億円で、ルパフィンも初年度に4億円を売り上げました。

第2世代抗ヒスタミン薬による眠気の副作用
抗ヒスタミン薬の副作用には個人差があるのですが、その差の原因については個人が持っている代謝酵素の差が関与しているようです。
これについてはっきりさせたくて、調べましたがはっきりとした確証のあるデータは見つかりませんでした。
知っている人がいれば、教えてください。
しかし、副作用の強さは薬剤の開発時に大まかにわかるのです。
人を対象に効果や副作用がどの程度あるかを明らかにする治験を実施するので、これがわかることになります。
それをもって、薬剤の添付文書に記載がなされる訳です。

アレグラ; アレロック; レスタミン; ポララミン; クラリチン; ザイザル; デザレックス; ビラノア; ルパフィン

一昔前まではこどものかぜ薬にペリアクチン®をカルボシステインやアスベリンと一緒に混ぜたものが処方されることが多かったですが、いまはこのような処方はめっきり減りました。なぜなら、第1世代の抗ヒスタミン薬は脳内ヒスタミン受容体にも結合することから強い眠気を引き起こす(睡眠導入剤として使われることもあるぐらいですので、特に運転される方には処方できないです)ことと熱性けいれんを誘発してしまう可能性があることから、原則として第1世代の抗ヒスタミン薬は処方しません。また、鼻汁産生を抑制することから逆に鼻閉(鼻づまり)を悪化させてしまう可能性があり、クリニックでは、まずはかぜ薬や鼻汁吸引で処方し、それでも症状が続くお子さんやアレルギー性鼻炎の関与が疑われるお子さんに第2世代の抗ヒスタミン薬を処方します。(第1世代の抗ヒスタミン薬は処方しません)

デザレックスは81億円（65.3%増）を見込んでいましたが、製造販売元のMSDが原薬保管施設の外国製造業者認定を取得しておらず、承認書にも記載されていないことが判明したため、杏林製薬が1月7日に使用期限内の全ロットの自主回収を開始。安全性・有効性に問題はなく、重篤な健康被害が生じる恐れはないといいますが、供給再開は未定です。処方が伸びるこの時期の販売休止は大きな痛手。逆に、ビラノアやルパフィンにとっては追い風となり、販売が上振れする可能性があります。


【薬剤師の勉強】抗アレルギー薬➂デザレックス/ルパフィン/ビラノア[最先端抗ヒスタミン徹底比較!!] · Comments13.

デザレックスとビラノアとルパフィンのヒスタミン誘発性の膨疹&発赤に対する有効性比較

【花粉症】 デザレックスとビラノアとルパフィンの違い 【蕁麻疹】

花粉症の症状軽減には早めの治療が大切です。
花粉症治療で患者様が一番気にされるのは薬による眠気です。しかし病院で処方される薬の中には、眠気のない薬もあります。市販薬に多く含まれている第一世代抗ヒスタミン薬はくしゃみ・鼻水を止めますが、眠気が強く、口が乾くという副作用がありました。その副作用を軽減するために、新しい抗匕スタミン薬が開発されました。これは抗アレルギー薬とも呼ばれていて、現在病院で処方する薬の主流となっています。薬によってはほとんど眠気がない薬もあり、パイロットも服用することもできます。

【花粉症】 デザレックスとビラノアとルパフィンの違い 【蕁麻疹】 ..

似ているというかデザレックスはルパフィンの一部。ルパフィンはCYP3A4で代謝されてデザレックスになる。そしてデザレックスはクラリチンの活性代謝物でもあるので・・・

第二世代：アレグラ（フェキソフェナジン）、アレジオン（エピナスチン ..

「ヒスタミン」は神経伝達物質と呼ばれ、様々なアレルギー反応を引き起こします。ヒスタミンの働きを抑えることでアレルギー症状を改善する薬です。
テレビのCMでよく宣伝されている薬で、一部はドラッグストアでの購入も可能です。第1世代と第２世代に分かれており、第１世代は眠気が強くでるため、第２世代の抗ヒスタミン薬を使用します。
第２世代の抗ヒスタミン薬でも眠気が出やすいものがあり、特に車の運転に関しては禁止されている薬剤もあるためご注意ください。

DIクイズ5：（A）新薬ルパフィンを処方された花粉症患者：日経DI

ビラノアは膨疹領域において最大の阻害を示し１〜１２時間でデザレックスおよびルパフィンよりも有意に優れていた。ルパフィンとデザレックスはプラセボより優れていたが2剤間に優位さは無し。

ルパフィン錠10mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）

一般的に効果が強いと言われる薬、眠気が強いといわれる薬がありますが、効果には個人差があります。効果が強いといわれる薬でもその人にはあまり効かなかったり、眠気が少ないと言われる薬でもその人には眠たかったり。その逆もあります。抗ヒスタミン薬はいろいろ種類があるので、自分に合う薬を一緒に見つけましょう。

2年前と比較してもこの価格差はすごいものがあります。 因みに、アマゾンでフェキソフェナジン ..

鼻づまりの症状が強い人に使います。単剤で使うこともありますが、抗ヒスタミン薬で効果がイマイチな場合に併用することもあります。

各薬剤を直接比較したデータでは無いため一概には言えませんが、やはり、ルパフィン錠はこれま

16年11月には、杏林製薬が「デザレックス」（デスロラタジン、製造販売元はMSD）を、大鵬薬品工業とMeijiSeikaファルマが「ビラノア」（ビラスチン、製造販売元は大鵬薬品）を発売。17年11月には田辺三菱製薬が「ルパフィン」（ルパタジン、製造販売元は帝國製薬）を発売し、18年4月には抗ヒスタミン薬としては世界初の貼付剤となる「アレサガテープ」（エメダスチン）を久光製薬が発売しました。

アレグラ （フェキソフェナジン）：1日2回。眠気が少なく、車の運転も ..

代表的な抗ヒスタミン薬の副作用は眠気です。もともとアレルギーをおさえる薬として使われていた薬剤で、眠気が強いため睡眠改善薬として発売されている薬剤「ドリエル」もあるほどです。眠気の出やすさと薬の強さは関係ありません。眠気が強いからといってアレルギーの症状を改善する効果も強いというわけではないのです。
多くの抗ヒスタミン薬の添付文書は自動車の運転に関しての注意喚起がされており、医師が処方する際に参照する添付文書には以下の３群に分けて記載があります。花粉症の時期には眠くならない薬を探される方もいらっしゃると思いますので参考にしてください。

内服薬（アレロック、ザイザル、ルパフィン、クラリチン、ビラノア

ビラノアを1年以上服用しています。半年前まではほとんど飲まなくても大丈夫でしたが、6月すぎてから、毎日飲まないと蕁麻疹が全身に出てしまいます。……。そのタイミングで、薬を変え
オロパタジン、フェキソフェナジンで、重篤な副作用が出てしまい、ビラノアに戻り。少しづつ効かなくなっており、飲んでいるのに蕁麻疹がちらほら出てきてしまいます。胃薬兼アレルギー薬を飲んで合わせて効果を見てますが……薬辞めたいですね

[PDF] ルパフィン錠10mgに関する資料 帝國製薬株式会社


セレスタミンは第一世代の抗ヒスタミン薬とステロイドの配合薬です（クロルフェラニンマレイン2mg（ポララミン）+ベタメタゾン0.25mg（リンデロン））。セレスタミン1錠にはプレドニン2.5mg相当のステロイドが含まれています。ステロイドは強力な抗炎症作用を有しており、様々な疾患の治療で使用されている重要な薬ですが、長期服用をすることで様々な合併症リスクが上昇するため、適切に内服する必要があります。
ーステロイドの合併症ー
□ 骨粗しょう症
□ 消化管出血
□ 白内障・緑内障 等
このような合併症リスクと、もともとの病気の治療効果を天秤にかけて慎重に投与すべき薬です。鼻炎の症状が強い場合に短期間で使用する分には良い薬ですが、長期間服用した場合には副作用のデメリットの方が大きいと考えられます。

ルパフィン錠10mg | 製品情報 | 帝國製薬医療関係のみなさま

記事No1059 題名:抗ヒスタミンの強さ 投稿者:たなか 投稿日：2019-09-01 09:11:39

エバスチン、シプロヘプタジン、ビラスチン、フェキソフェナジン、ベポタスチン

アレルゲン(花粉、ハウスダスト、食物など)が感作されると、好酸球からIgEが産生され、肥満細胞からヒスタミンが分泌されることで、鼻炎やじんましんなどの様々なアレルギーの症状が誘発されます。このヒスタミンの遊離を抑えてくれるのが、抗ヒスタミン薬でアレルギーの内服薬の中心的な役割を果たしてくれます。抗ヒスタミン薬には様々な種類がありますが、基本的に作用機序は同じです。しかしながら、体質によって同じ抗ヒスタミン薬でも、効き目が異なったり、眠気などの副作用が強く出ることがあります。私は20年来アレルギー性鼻炎を患っていますが、最近開発されたお薬は本当に眠気が少なく、効果も優れていることを実感していますが、やはり薬によって効き目が違うことも実感しています。クリニックで抗ヒスタミン薬を処方する上で、飲みやすさや効果、副作用の点から、まとめてみようと思います。

花粉症を徹底解決：症状と原因に基づく最適な治療と予防のポイント

ロイコトリエンは血管を拡張させ、鼻の粘膜を腫脹させる物質です。ロイコトリエンの働きを抑えることで、鼻閉の改善が期待できます。鼻閉の症状が強い方は抗ヒスタミン薬に加えて、ロイコトリエン受容体拮抗薬を使用する場合があります。