薬理効果を検討するために、代表的な急性炎症モデルであるラットクロトン油耳浮腫抑制試験及


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ラット(n = 10)にデキサメタゾン軟膏 0.1%「イワキ」

この記事では、デキサメタゾンの効果や副作用、薬価などについて解説していきました。現在では、2020年5月にレムデシビル(商品名:ベクルリー®点滴静注液)が特例承認され、ファビピラビル(商品名:アビガン®錠)などの適応外使用も認められるなど、新型コロナウイルス感染症に対して用いることのできる薬剤の選択肢は増えつつあります。

また、デキサメタゾンの服用により、誘発感染症、続発性副腎皮質機能不全、消化性潰瘍、糖尿病、精神障害などの重篤な副作用があらわれる例が報告されています。これらの副作用があらわれた場合における対応について、適切な指導を行うことも求められています。

3H-デキサメタゾンパルミチン酸エステルより調製したリメタゾンをラットにデキサメタゾン ..

途中で症状が改善しても中止せず、最後まで服用するように指導します。手引きではデキサメタゾンとして6mgの服用が推奨されており、デカドロン®錠4mgを用いる場合では1回あたり1.5錠の服用が必要となるため、1回量を確認することもポイントです。

デキサメタゾンによる確実な治療効果を得るためには、初回服用後から10日間にわたり継続して服用することが必要です。そのため、コンプライアンスを意識した服薬指導が重要です。

[PDF] 副腎皮質ホルモン剤 デキサメタゾンリン酸エステルナトリウム注射液

2020年11月時点のデキサメタゾンの薬価は、デカドロン®錠4mgが31.9円/錠、デカドロン®注射液6.6mg2mLが299円/瓶です。内服薬の後発医薬品はありませんが、注射液では後発医薬品として富士製薬のデキサート注射液6.6mg2mLが156円/瓶として薬価収載されています。

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本剤(デキサメタゾンとして1日0.15mg)をマウスの妊娠11

デキサメタゾンの主な副作用としては、感染症の増悪、続発性副腎皮質機能不全、糖尿病、消化性潰瘍、消化管穿孔、膵炎、精神変調、緑内障、血栓塞栓症などが報告されています。服用中止後に、発熱、頭痛、食欲不振、脱力感、ショック等の離脱症状があらわれる場合もあるので、注意が必要です。

デキサメタゾンとして6mgを1日1回、10日間にわたり服用します。体重40kg未満の患者さまでは0.15mg/kg/日へ減量を考慮し、肥満・過体重例では用量につき個別に検討することが推奨されています。また、患者さまの状態によっては経口・経管以外に、静注が選択される場合もあります。


出生前デキサメタゾンが胎仔ラット肝臓並びに正常肝RLN-B2細胞の増殖と成熟因子に及ぼす影響

厚生労働省は2020年7月17日付けで、(※)を改訂し、デキサメタゾンを新型コロナウイルス感染症に対する治療薬として記載しました。手引きでは、英国の非盲検ランダム化比較試験「RECOVERY」の結果で、デキサメタゾンが重症例の死亡を減少させたという結果が紹介されています。

デキサメタゾンプロピオン酸エステルは毛細血管透過性亢進(ラット)を抑制し ..

合成副腎皮質ホルモン剤(ステロイド)のひとつであるデキサメタゾン(商品名:デカドロン®)は、抗炎症作用、抗アレルギー作用、免疫抑制作用などの作用を有することが知られています。重症感染症を含めた種々の適応症を有しており、1960年代から現在に至るまで、様々な疾患に対して汎用されてきた薬剤です。

なお、デキサメタゾンを併用する場合は、デキサメタゾンの用量を減量するなど用量に注意すること。

17.1有効性及び安全性に関する試験
17.1.1国内臨床試験
全国延べ249施設2740例において実施されたメサデルムクリーム0.1%・軟膏0.1%・ローション0.1%の二重盲検比較又は比較臨床試験を含む臨床試験を集計した結果、効果判定可能症例は2628例で、有効率は85.4%(2243/2628例)であった。疾患別有効率は次のとおりであった。
--------------------------表開始--------------------------
疾患有効率
湿疹・皮膚炎群91.6%(788/860)
痒疹群85.8%(97/113)
虫さされ96.2%(51/53)
薬疹・中毒疹98.2%(55/56)
乾癬86.6%(395/456)
掌蹠膿疱症83.1%(49/59)
扁平紅色苔癬78.3%(36/46)
紅皮症91.5%(54/59)
慢性円板状エリテマトーデス75.6%(31/41)
紅斑症94.8%(110/116)
毛孔性紅色粃糠疹76.7%(33/43)
特発性色素性紫斑80.8%(122/151)
肥厚性瘢痕・ケロイド65.6%(80/122)
肉芽腫症71.4%(50/70)
悪性リンパ腫63.0%(51/81)
アミロイド苔癬81.5%(44/54)
斑状アミロイドージス94.4%(17/18)
天疱瘡群88.6%(62/70)
家族性良性慢性天疱瘡73.3%(11/15)
類天疱瘡89.1%(57/64)
円形脱毛症61.7%(50/81)
合計85.4%(2243/2628)
--------------------------表終了--------------------------
本剤の副作用評価可能症例は2681例であり、副作用発現率は3.5%(95/2681例)であった。主な副作用はステロイド潮紅・毛細血管拡張1.1%(30/2681例)、毛包炎・せつ1.1%(29/2681例)、皮膚萎縮0.6%(16/2681例)、ざ瘡様発疹0.6%(15/2681例)であった。
17.1.2国内多施設共同比較試験
湿疹・皮膚炎、痒疹、尋常性乾癬、紅皮症(各試験89例~342例)を対象として、体部に左右対称性に存在する典型的な皮疹について、左右の病巣のそれぞれにメサデルム0.1%又は対照薬(0.12%ベタメタゾン吉草酸エステル等の既存の同種同効ステロイド外用剤)を1日2~3回、3週間(湿潤型湿疹皮膚炎では1週間)、単純塗布し、全般改善度、副作用及び有用性を比較した5つの国内多施設共同無作為化比較対照試験の結果、いずれの試験においても有用性が認められた。本剤の副作用評価可能症例は862例であり、副作用発現率は1.7%(15/862例)であった。

(デキサメタゾンとして6.6 mg=デキサメタゾンリン酸エステルとして8 mg).

そうしたなか、国内でも長い間用いられてきた「デキサメタゾン」が、英国の試験において認証され、新型コロナウイルス感染症に対する承認済み治療薬として位置づけられたことで話題をよんでいます。

[PDF] and dexamethasone-treated rats 手塚 里奈 論文審査の結果の要旨 主査

Cayman Chemical社のDexamethasoneです。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

ゾレドロン酸ナトリウム(ZOL)およびデキサメタゾン(DEX)を静脈内投与したラット顎骨の顎骨変化につ.

抄録 A.A. ascites tumorをラット脳内に移植有ることにより,実験脳腫瘍モデルを作成した。これを用い,14C-iodoantipyrineおよび14C-deoxyglucose quantitative autoradiography法により,それぞれ局所脳血流量およびグルコース利用率をdexamethasone治療群・非治療群について測定し,担腫瘍脳におけるこの両者の変化および腫瘍性脳浮腫に対するdexamethasoneの効果を検討した。無治療群では腫瘍隣接脳において,対照群に比し局所血流量およびグルコース利用率がそれぞれ75%,60%減少していた。腫瘍と同側の広範な領域の皮質でも両者は中等度に低下していたが,対側半球では有意の変化は認められなかった。Dexamethasone治療群では,無治療群で認められた局所血流量の低下がすべての部位で有意に改善していた。また治療群では,血中グルコース値が高値となるため局所グルコース利用率を定量できないが,optical densityで比較有ると腫瘍隣接脳でグルコース利用率の低下が改善していることが示唆された。以上の結果,腫瘍隣接脳は浮腫のため可逆的な乏血状態に陥っており,dexamethasoneはこれを回復させる効果をもつことが確忍できた。

(糖質コルチコイド;中程度の抗炎症作用) デキサメタゾン, デキサメサゾン ..

デキサメタゾンの内服の方法には様々なやり方がありますが、慶應義塾大学病院では一晩法を採用しています。一晩法では、深夜23時に低用量の場合はデカドロン®1mg(2錠)、高用量の場合は8mg(16錠)を内服していただきます。そして、翌朝の8時~9時頃に血液検査を行い、コルチゾール濃度が低下するかどうかを検査します。入院中にこの検査を行う場合は、同時に蓄尿(ちくにょう)検査(24時間に排尿した尿をすべてバッグに貯める検査)を行って、尿中のコルチゾール濃度を参考にすることもあります。

ラットにCblinを筋肉注射すると,筋萎縮を抑制し,筋肉中の筋萎縮関連遺伝子 ..

18.1作用機序
炎症の初発反応においてはアラキドン酸が生成され、さらに炎症関与物質のプロスタグランジンやロイコトリエン等が生成される。このアラキドン酸生成に関わる酵素(ホスホリパーゼA2)を阻害するのが特異性蛋白リポコルチンであり、コルチコステロイドはこのリポコルチンを生成させることにより、抗炎症作用を発現するものと考えられている。
18.2抗炎症作用
デキサメタゾンプロピオン酸エステルは毛細血管透過性亢進(ラット)を抑制し、カラゲニン足蹠浮腫(ラット)、カラゲニン肉芽のう(ラット)、ろ紙肉芽腫(ラット)実験炎症モデルに対して消炎作用を示した。また、塩化ピクリル誘発遅延型アレルギー性皮膚炎(マウス)及びクロトン油誘発皮膚炎(ラット、マウス)に対しても耳朶皮膚反応抑制作用を示した。
18.3血管収縮試験
健康成人男子を対象とした血管収縮試験の結果、ベタメタゾン吉草酸エステルに比して優れ、また、ベタメタゾンジプロピオン酸エステルに比して同等以上の血管収縮作用が認められた。
18.4生物学的同等性試験
ラットを用いたクロトン油耳浮腫抑制試験、カラゲニン背部皮膚浮腫抑制試験、肉芽増殖抑制試験(ペーパーディスク法)、PCA反応抑制試験及びマウスを用いた遅延型アレルギー反応抑制試験において、デキサメタゾンプロピオン酸エステル軟膏0.1%「MYK」とメサデルム軟膏0.1%の効力比較を行った。その結果、デキサメタゾンプロピオン酸エステル軟膏0.1%「MYK」は著明な抗炎症作用を示し、メサデルム軟膏0.1%との比較においても両剤間に有意差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された。
同様に、デキサメタゾンプロピオン酸エステルクリーム0.1%「MYK」は著明な抗炎症作用を示し、メサデルムクリーム0.1%との比較においても両剤間に有意差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された。
また、同様に、デキサメタゾンプロピオン酸エステルローション0.1%「MYK」は著明な抗炎症作用を示し、メサデルムローション0.1%との比較においても両剤間に有意差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された。

[PDF] デキサメタゾン COVID-19 小児患者に対する治療薬としての位置付け

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.重大な副作用
11.1.1.緑内障、後のう白内障(頻度不明):眼瞼皮膚への使用に際しては眼圧亢進、緑内障を起こすことがある。大量又は長期にわたる広範囲の使用、密封法(ODT)により、後のう白内障、緑内障等があらわれることがある〔8.重要な基本的注意の項参照〕。
11.2.その他の副作用
1).皮膚感染症:(0.1~5%未満)皮膚真菌性感染症(皮膚カンジダ症、皮膚白癬等)、皮膚細菌性感染症(伝染性膿痂疹、毛のう炎等)<密封法(ODT)の場合に起こりやすい>[処置:適切な抗真菌剤、抗菌剤等を併用し、症状がすみやかに改善しない場合には使用を中止すること]。
2).その他の皮膚症状:(0.1~5%未満)<長期連用により>ステロイド皮膚(皮膚萎縮、毛細血管拡張、紫斑)、ステロイドざ瘡、(0.1%未満)<長期連用により>皮膚色素脱失、(頻度不明)<長期連用により>ステロイド酒さ・口囲皮膚炎(ほほに潮紅、口囲潮紅等、丘疹、膿疱、毛細血管拡張を生じる)、魚鱗癬様皮膚変化、多毛[処置:前記症状があらわれた場合には徐々にその使用を差しひかえ、副腎皮質ステロイドを含有しない薬剤に切り替えること]、(0.1~5%未満)接触皮膚炎、皮膚そう痒。
3).過敏症:(0.1~5%未満)皮膚刺激感、(頻度不明)発疹。
4).下垂体・副腎皮質系機能:(頻度不明)<大量又は長期にわたる広範囲の使用、密封法(ODT)により>下垂体・副腎皮質系機能抑制。

一般名. デキサメタゾン (JP18); Dexamethasone (JP18/USP/INN) ; 米国の商品.

図:(A)発芽後7日目の芽生えを4日間記載された条件下で生育させた。VND6-VP16-GR、およびVND7-VP16-GRを導入した形質転換体では、DEX処理により白色化した。(B-D)DEX処理をしたVND6-VP16-GR (D) 、およびVND7-VP16-GR (B,C,E)では、孔辺細胞(B)やコルメラ細胞(C)、根毛(D)、トライコーム(E)でも二次細胞壁の肥厚が観察された。スケールバーは(A)1 cm、(B,C)20 μm、(D,E)50 μm。