前立腺肥大症へのα遮断薬 多剤併用前に切り替えを考慮：日経DI

ハルナール®（タムスロシン）、フリバス®（ナフトピジル）、ユリーフ ..

次の医薬品は、ザルティア錠の併用禁忌薬とされています。これらの医薬品を服用している方は、絶対にザルティア錠を服用してはいけません。一緒に服用した場合、血圧低下により時として致命的ともなりうる。また、以下の禁忌も事前に確認しておきましょう。他にも、年齢や病気、服用している医薬品により注意が必要な場合があるため、診察時に医師に確認しましょう。

健康成人39例にタムスロシン0.4mgとタダラフィル5mgを1日1

前立腺肥大症に伴う排尿障害の治療薬として服用される「ザルティア錠」とED治療薬として服用される「シアリス錠」。用途が大きく異なる2種類の薬ですが、含有されている有効成分「タダラフィル」は全く同じものです。保険適用される「ザルティア錠」をED治療薬として使用できるのかを含め、2種類の違いを詳しく解説します。

ED薬との併用も可能ですが、やはり、前2者と同様に、副作用の起立性低血圧、立ちくらみに注意が必要です。
半減期が長いため、ユリーフが1日2回の服用が必要なのに対し、ハルナールは、1日1回の服用となっています。
口腔内崩壊錠であるハルナールDも市販されております。
適応外となりますが、ハルナールは、神経因性膀胱や、尿管結石排出促進に用いられることもあります。
副作用は、ユリーフ、フリバスと同様です。
射精障害の副作用報告は、フリバス同様低率です。

20mg注1）を併用投与したとき、タダラフィルのCmaxは30%低下したが、

グレープフルーツの果汁には、ザルティア錠の副作用の危険性を高める成分が含まれています。しかも、それらの成分を摂った日だけではなく、2～3日持続する場合もあると報告されています。グレープフルーツの果汁を含んだジュースを飲んだあとに数時間あけてからザルティア錠を服用したとしても、タダラフィルの作用が強く出てしまう可能性があります。もしグレープフルーツの果汁を含んだジュースなどを飲んでしまった場合は、数日経ってからの服用が無難でしょう。グレープフルーツを摂取する習慣のある方は、近いうちにED治療薬を服用する可能性がないか、その都度判断していくことをおすすめします。

副作用等もほぼ同様です。
フリバスでも副作用として射精障害を認めることがございますが、その頻度は、ユリーフの1/10以下との報告もあります。
ED治療薬との併用は可能ですが、やはり副作用の起立性低血圧の注意が必要です。
フリバスは、半減期が長いため、1日1回の服用でよく、1回25mgから、症状に応じ75mgまで増量可能です。
口腔内崩壊錠であるフリバスODも市販されております。
ジェネリック医薬品は、2012年8月現在、市販されておりません。

健康成人39例にタムスロシン0.4mgとタダラフィル5mgを1日1回反復経口投

「フリバス」。（旭化成ファーマ株式会社）
フリバスも同様で、α遮断薬に属する前立腺肥大症治療薬です。成分はナフトピジルNaftopidil。 ユリーフとの違いは、α1D選択性が高く、選択的α1D遮断薬と言えます（ユリーフはα1A選択）。

急性心不全治療剤であるカルペリチドは、ヒトα型心房性ナトリウム利尿ペプチドであり、血管平滑筋の膜結合型グアニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内cGMPレベルを上昇させることにより血管を弛緩させる。一方、本剤は、血管及び陰茎海綿体などの平滑筋における主要なcGMP加水分解酵素であるPDE5を阻害し、細胞内cGMP濃度を上昇させて平滑筋弛緩作用を亢進する。現在のところ、本剤とカルペリチドとの相互作用に関する基礎実験並びに臨床データは得られていないが、併用により血圧降下を増強するおそれがあるため、併用投与の際は注意すること。

タムスロシンとの併用は？ | 大東製薬工業お客様サポートBLOG

少数例ではありますが、外国の臨床試験において、ザルティア錠の服用後、4時間以上の勃起の延長又は持続勃起(6時間以上持続する痛みを伴う勃起)が報告されています。持続勃起に対する処置を速やかに行わなかった場合、陰茎組織の損傷や勃起機能を永続的に損なう可能性もあります。また、外国においてタダラフィルを含む勃起不全治療薬の投与後に、まれに視力低下や視力喪失の原因となる可能性がある疾患(非動脈炎性前部虚血性視神経症)の発現が報告されています。服用後に上記のような異常が見られた場合には、すぐに病院を受診しましょう。

【質問】α1遮断薬の併用について 前立腺肥大症の患者さんで尿意切迫感や夜間頻尿の方で、たまにα1遮断薬同士の併用の処方をみることがあります。ユリーフ+エブランチルやハルナール+エブランチルのようにエブランチル(ウラピジル)が併用される場合が多そうな印象です。 エブランチルは非選択的α1遮断薬で、唯一神経因性膀胱での排尿障害にも適用があるので、それが併用される理由なのかなと考えていますが、前立腺肥大症ガイドラインや男性下部尿路症状ガイドラインにもα1遮断薬同士の併用の記載は私が見た限りではなかったです。なので、併用はよくあることなのか、またエビデンスがあるのか、ご教授をお願いいたします。

併用により投与する． その他，近年使用頻度は少ないが，漢方・生薬，抗アンドロゲン薬 ..

【Q】このたび，タダラフィル（ザルティア）の適応症状が拡大された。これまでの適応症状をふまえて，新しく適応となった前立腺肥大症（benign prostatic hyperplasia：BPH）などへの具体的な処方例を。また，ほかの薬剤との相互作用についても併せて。 （北海道 U）
【A】 筆者はこれまで，タダラフィルでは前立腺肥大症に伴う下部尿路症状（BPH／lower urinary tract syndrome：LUTS）を有する新患への単独投与，α1遮断薬効果不十分例への追加投与，5α還元酵素阻害薬との併用投与，あるいはα1遮断薬からの切り替え投与などを経験している。
タダラフィルは，以前より勃起不全（erectile dys-function：ED）治療薬，肺動脈性肺高血圧症（pulmonary arterial hypertension：PAH）治療薬としての承認を取得しており，今春，BPH／LUTS改善薬としても発売された。本剤は，膀胱出口部閉塞改善作用，骨盤内血流改善作用，求心性神経活動抑制作用などの下部尿路に対する作用に加え，抗炎症作用，抗酸化作用，血管内皮保護作用などの多岐にわたる薬理作用を有しており，LUTSに対する有効性が確認されている。

（1）新患に対する単独投与
従来，ホスホジエステラーゼ（PDE）5阻害薬は比較的若年層の患者に効果を発揮しやすいとの報告が散見されている（文献1）。当院では，50歳代から70歳代半ばまでの比較的若く活動的なBPH／LUTS患者に対しては，タダラフィルの多彩な薬理作用による患者満足度の向上を期待して，第一選択薬として積極的に処方している。これまでの経験から，本剤投与によりおおむねα1遮断薬と同程度の有用性が確認されている。実際，投与開始2週間目から頻尿や尿勢低下が改善した症例を経験している。

（2）α1遮断薬効果不十分例に対する追加投与
これまでにα1遮断薬のシロドシンを服用しているED患者が，シロドシンを継続した上でEDに対するタダラフィルを合わせて服用したところ，過活動膀胱症状を含め，排尿症状が有意に改善したことを報告した（文献2）。このことは，α1遮断薬のみでは効果が不十分な症例に対する併用療法の有用性を示唆している。実臨床においても，α1遮断薬を服用しても十分な満足が得られない患者に，タダラフィルを併用投与することで，排尿症状がより改善し，患者満足度の向上を認めた症例を経験している。

（3）5α還元酵素阻害薬との併用投与
海外では，フィナステリド単独投与と比べタダラフィル併用により，国際前立腺症状スコア（IPSS），国際勃起機能スコア（IIEF）が有意に改善したことが報告されている（文献3）。一般に，前立腺容積が大きな症例はα1遮断薬，あるいはタダラフィル単独では効果が劣る可能性が考えられる。5α還元酵素阻害薬の適応となる30cc以上の大きさの前立腺を有するBPH／LUTS患者に対しては，5α還元酵素阻害薬とタダラフィルの併用療法も選択肢のひとつになるものと考えられる。

といえるタムスロシン（ハルナール®），ナフトピジル（フリバス®）といった薬剤.

【A】タダラフィル（ザルティア錠）とタムスロシンとの併用は可能であり、併用することで前立腺肥大、LUTS (下部尿路症状) の治療の有効性があがるという報告がある。しかし、添付文書に「併用により症候性低血圧があらわれるとの報告がある。」と記載されており、注意が必要である。
以下、参考文献。

代表的なお薬：ハルナール（タムスロシン）、ユリーフ（シロドシン）、フリバス（ナフトピジル） ..

前立腺肥大症（ＢＰＨ：benign prostatic hyperplasia）では、機序は未解明だが、切迫性尿失禁や頻尿等の過活動膀胱（ＯＡＢ：overactive bladder）症状を合併することが多い（50～70％に合併）。ＯＡＢ治療の第一選択薬は抗コリン薬であるが、ＢＰＨの場合、抗コリン薬を使用すると膀胱平滑筋を弛緩して排尿困難や尿閉を起こす危険性があり、ＢＰＨには禁忌とされている。しかし、ＯＡＢ合併のＢＰＨに対するα遮断薬と抗コリン薬併用療法の大規模無作為化比較試験等でその有効性が証明されており、抗コリン薬は残尿を確認しながら、十分に注意して少量から慎重に投与すれば安全に使用できる。併用療法には、初めから併用する方法と、α遮断薬で初期治療を行い、無効例に対して投与時間差を設けて抗コリン薬を併用する方法がある。

タダラフィルはCYP3A4という酵素で代謝されるため、これら酵素を阻害する作用のある薬剤との併用 ..

用途は違っても有効成分が同じなら、保険適用がされる「ザルティア錠」を処方してもらう方がお得だと思う方もいるでしょう。しかし、保険適用が受けられるのは「前立腺肥大症」という病気に伴う症状を治療する場合のみです。
EDの治療は自由診療(自費診療)となり、その改善薬のシアリス錠も健康保険適用外となります。
2022年4月より不妊治療に対するED薬の使用が保険適用となったことをご存じの方もいらっしゃると思いますが、年齢制限、回数制限があるのみならず、人工授精や体外受精・顕微授精などの専門的な治療を受ける方に限られるなど、そのハードルは極めて高く、決して誰でも手軽にという制度ではありませんのでご注意ください。

20mg注1)を併用投与したとき、タダラフィルのCmaxは30%低下したが、

本ツールにて、「ゾコーバ錠125mg」の電子化されたに記載の相互作用（併用禁忌・併用注意）を検索できます。
最新の情報はをご確認ください。

健康成人39例にタムスロシン0.4mgとタダラフィル5mgを1日1回反復経

シアリスの有効成分であるタダラフィルは主に肝臓にて代謝されます。その肝臓には多くのCYP3A4（CYP分子種の一種）という酵素が存在し、この酵素がタダラフィルの代謝には必要不可欠。薬剤の中には、このCYP3A4を阻害、または誘導する作用のあるものがいくつかあるので併用禁忌まではいかないまでも注意が必要です。具体的にはCYP3A4を阻害する作用の薬剤と併用することで血中濃度の上昇により、薬が効きすぎたり、代謝が遅れ薬効成分が体内に長く残ったりするので副作用の症状も出やすくなります。逆にCYP3A4を誘導することで代謝を早め、薬が効かなかったり、作用時間が短くなったりすることがあります。またシアリスは血管拡張作用があるため血圧を若干下げる作用があるため、降圧剤（特にα遮断薬）と一緒に服用することで相互作用により血圧が下がりすぎるために注意が必要な薬剤もございます。以下に詳細を記しておきますので参考にしてください。

タムスロシン（ハルナール）、ナフトピジル（フリバス）、シロドシン（ユリーフ）など ..

一方、シアリス錠にはタダラフィルが5mg、10mgまたは20mg含まれた3つの規格があります。10mgから使用し、効果がなければ20mgに増量するという考え方が一般的ではあります。一方で、健康な成人であれば10mgと20mgとの間に安全性に大差がなく、薬価自体も両者にわずかな差しかないことまで考慮すれば、最初から20mgを服用し、十分な効果や使い勝手の良さを実感するというのもある意味で非常に合理的といえるでしょう。5mgのタイプは腎臓の機能に問題がある方に対して使用されます。

NIG」との飲み合わせ情報。日医工株式会社の「タムスロシン塩酸塩カプセル0.2mg「NIG」」と併用 ..

気になる、、 との併用ですが、併用注意とされております（禁忌ではありません）。
勃起薬とユリーフの併用に注意する理由ですが、副作用として立ちくらみ（起立性低血圧）が増悪する可能性があるからです。 これは、ED治療薬にも血管拡張作用があり、相互作用で、より血管を拡張させるためです。 しかし、これを気をつけていただければ、併用可能ですので、是非、ご相談ください。

タダラフィルOD錠2.5mgZA「トーワ」共創未来ファーマ株式会社.

一方、「ガラナピン」や「」の有効成分である塩酸ヨヒンビンには交感神経α2の遮断作用があると言われております。タムスロシン塩酸塩のα1遮断作用とは異なりますが、人により塩酸ヨヒンビンの投与で血圧低下を起こす可能性が否定できません。