健康成人にタダラフィル 10mg 注）またはタダラフィルプラセボとテオフィリンを併用したときの ..


シアリスの有効成分であるタダラフィルは主に肝臓にて代謝されます。その肝臓には多くのCYP3A4（CYP分子種の一種）という酵素が存在し、この酵素がタダラフィルの代謝には必要不可欠。薬剤の中には、このCYP3A4を阻害、または誘導する作用のあるものがいくつかあるので併用禁忌まではいかないまでも注意が必要です。具体的にはCYP3A4を阻害する作用の薬剤と併用することで血中濃度の上昇により、薬が効きすぎたり、代謝が遅れ薬効成分が体内に長く残ったりするので副作用の症状も出やすくなります。逆にCYP3A4を誘導することで代謝を早め、薬が効かなかったり、作用時間が短くなったりすることがあります。またシアリスは血管拡張作用があるため血圧を若干下げる作用があるため、降圧剤（特にα遮断薬）と一緒に服用することで相互作用により血圧が下がりすぎるために注意が必要な薬剤もございます。以下に詳細を記しておきますので参考にしてください。


シロドシンOD錠4mg「DSEP」との飲み合わせ情報［併用 ..

主な副作用は、立ちくらみ（起立性低血圧）です。これは、α遮断薬に分類される前立腺肥大治療薬全てに共通な副作用です。 ユリーフの作用するα受容体は、尿路以外にも、血管平滑筋に作用し、これを拡張する作用があるためです。
そのほかにも、副作用として射精障害をきたすことがあります（頻度不明）。もし、ユリーフの服用後に、射精障害を自覚した場合は、主治医と相談してみてください。 （その他副作用は割愛致します）
射精障害の機序ですが、ユリーフにより精嚢腺にあるα1A受容体を阻害することにより、精嚢･精管の収縮障害により射精障害が生じると考えられております。 となる場合もございます。

（アルファブロッカー）と呼ばれる、主に、下部尿路症状（LUTS）に対する治療薬の射精遅延効果が注目されております。
このアルファブロッカーと呼ばれる薬剤にも副作用がございます。 主な副作用は、立ちくらみ（起立性低血圧）と射精障害です。
射精障害の範疇にある早漏症の治療に、射精障害を来す薬剤を使用する事に疑問を感じる方もいらっしゃると思いますが、このα遮断薬の副作用を逆手に取った治療法とお考えください。
LUTS下部尿路症状、前立腺肥大症は、高齢男性が罹患する疾患であり、その治療薬は、より安全であることが要求され、実際に、臨床でも軽微なものであることが、確認できております。
α遮断薬は各種ございますが、その中でも、特に（シロドシン）は、以前より、射精を抑制する事が知られておりました。
この作用の違いは、ユリーフ（シロドシン）の高いα1A受容体選択制によるものと推測されています。

ーバー試験で、 タムスロシン (0.4mg/日) 単独投与とタムスロシンとタダラフィル

ユリーフ（シロドシン）の早漏症に対する効果を検討した報告がございますので、以下に、解説を加えながら、一部ご紹介したいと思います。
被験者は平均54.2歳（32-72歳）、早漏症の病歴は平均9.1年（5-15年）、一部の被験者は、EDを合併しており、、レビトラ、シアリスなどのいわゆるED治療薬を使用。 いずれの被験者も、早漏症治療前は、十分な勃起力は確保されている状態です。
ユリーフ（シロドシン）４mgを性行為の2時間前に服用し、EDを合併している場合は、必要に応じて、ED治療薬（バイアグラ、レビトラ、）を併用しています。
主だった評価項目は、女性膣内にペニスを挿入後から射精に至る時間をストップウォッチで測定、また、性行為の満足度、射精のコントロール、性行為の苦痛感、パートナーとの関係を効果の指標としています。

【Q】このたび，タダラフィル（ザルティア）の適応症状が拡大された。これまでの適応症状をふまえて，新しく適応となった前立腺肥大症（benign prostatic hyperplasia：BPH）などへの具体的な処方例を。また，ほかの薬剤との相互作用についても併せて。 （北海道 U）
【A】 筆者はこれまで，タダラフィルでは前立腺肥大症に伴う下部尿路症状（BPH／lower urinary tract syndrome：LUTS）を有する新患への単独投与，α1遮断薬効果不十分例への追加投与，5α還元酵素阻害薬との併用投与，あるいはα1遮断薬からの切り替え投与などを経験している。
タダラフィルは，以前より勃起不全（erectile dys-function：ED）治療薬，肺動脈性肺高血圧症（pulmonary arterial hypertension：PAH）治療薬としての承認を取得しており，今春，BPH／LUTS改善薬としても発売された。本剤は，膀胱出口部閉塞改善作用，骨盤内血流改善作用，求心性神経活動抑制作用などの下部尿路に対する作用に加え，抗炎症作用，抗酸化作用，血管内皮保護作用などの多岐にわたる薬理作用を有しており，LUTSに対する有効性が確認されている。

（1）新患に対する単独投与
従来，ホスホジエステラーゼ（PDE）5阻害薬は比較的若年層の患者に効果を発揮しやすいとの報告が散見されている（文献1）。当院では，50歳代から70歳代半ばまでの比較的若く活動的なBPH／LUTS患者に対しては，タダラフィルの多彩な薬理作用による患者満足度の向上を期待して，第一選択薬として積極的に処方している。これまでの経験から，本剤投与によりおおむねα1遮断薬と同程度の有用性が確認されている。実際，投与開始2週間目から頻尿や尿勢低下が改善した症例を経験している。

（2）α1遮断薬効果不十分例に対する追加投与
これまでにα1遮断薬のシロドシンを服用しているED患者が，シロドシンを継続した上でEDに対するタダラフィルを合わせて服用したところ，過活動膀胱症状を含め，排尿症状が有意に改善したことを報告した（文献2）。このことは，α1遮断薬のみでは効果が不十分な症例に対する併用療法の有用性を示唆している。実臨床においても，α1遮断薬を服用しても十分な満足が得られない患者に，タダラフィルを併用投与することで，排尿症状がより改善し，患者満足度の向上を認めた症例を経験している。

（3）5α還元酵素阻害薬との併用投与
海外では，フィナステリド単独投与と比べタダラフィル併用により，国際前立腺症状スコア（IPSS），国際勃起機能スコア（IIEF）が有意に改善したことが報告されている（文献3）。一般に，前立腺容積が大きな症例はα1遮断薬，あるいはタダラフィル単独では効果が劣る可能性が考えられる。5α還元酵素阻害薬の適応となる30cc以上の大きさの前立腺を有するBPH／LUTS患者に対しては，5α還元酵素阻害薬とタダラフィルの併用療法も選択肢のひとつになるものと考えられる。

タムスロシン（ハルナール）、ナフトピジル（フリバス）、シロドシン（ユリーフ）など ..

【A】タダラフィル（ザルティア錠）とタムスロシンとの併用は可能であり、併用することで前立腺肥大、LUTS (下部尿路症状) の治療の有効性があがるという報告がある。しかし、添付文書に「併用により症候性低血圧があらわれるとの報告がある。」と記載されており、注意が必要である。
以下、参考文献。

ユリーフ（シロドシン）の射精遅延効果の秘密は、α1A受容体のブロックにあります。
このα1A受容体は人間の精嚢に広く分布しています。
精嚢とは、前立腺の後方に位置する精のう液を分泌する器官で、精嚢液は、精液の7割を占めています。
射精の引き金として、この精嚢液の射出が重要になりますが、これをブロックすることが、射精遅延効果に結びついているのではないかとしています。

JG」との飲み合わせ情報。日本ジェネリック株式会社の「シロドシン錠4mg「JG」」と併用 ..

全身性の副作用は、LUTS下部尿路症状、前立腺肥大症などで治療経験を踏まえても、ほぼ問題ない、非常に安全性の高い薬剤です。
立ちくらみ（起立性低血圧）は、α1B受容体を遮断する事で発現する事が多いため、α1A受容体に選択制の強いユリーフ（シロドシン）では、フリバス（ナフトピジル）、ハルナール（タムスロシン）などと比較して、少ない印象です。
オーガズム時、射精時の違和感、精液量の減少を認めるものの、全身性の副作用はほとんど認めないため、安全性の高い薬剤であると言えます。

以上をまとめると、ユリーフ（シロドシン）の射精時の違和感、精液量の減少を容認できる方には、早漏症治療の選択肢の一つになりえます。
従来のセロトニン再取り込み阻害剤（パロキセチン（パキシル）やダポキセチン（プリリジー））で、 吐き気や下痢、頭痛、眠気、性欲減退や勃起不全などの副作用が認められる方、躁転化や自殺企図などの心配を持たれる方は、試していただくのが良いと思います。
また、EDを合併されている方も、良い適応となる可能性があります。
逆に、精液量が減少するため、挙児希望の方や、精液の射出による満足感を希望の方には不適当となります。


◇射精障害が起こったときに注意することは？ 射精時の精液量の減少以外に症状はありません。 服用中または休薬により回復します。

グレープフルーツの果汁には、ザルティア錠の副作用の危険性を高める成分が含まれています。しかも、それらの成分を摂った日だけではなく、2～3日持続する場合もあると報告されています。グレープフルーツの果汁を含んだジュースを飲んだあとに数時間あけてからザルティア錠を服用したとしても、タダラフィルの作用が強く出てしまう可能性があります。もしグレープフルーツの果汁を含んだジュースなどを飲んでしまった場合は、数日経ってからの服用が無難でしょう。グレープフルーツを摂取する習慣のある方は、近いうちにED治療薬を服用する可能性がないか、その都度判断していくことをおすすめします。

どちらの治療 を受けるかをお選びいただくことはできません。 本研究に用いる薬剤であるシロドシン、ビベグロンともに併用禁止薬はあり ません。

少数例ではありますが、外国の臨床試験において、ザルティア錠の服用後、4時間以上の勃起の延長又は持続勃起(6時間以上持続する痛みを伴う勃起)が報告されています。持続勃起に対する処置を速やかに行わなかった場合、陰茎組織の損傷や勃起機能を永続的に損なう可能性もあります。また、外国においてタダラフィルを含む勃起不全治療薬の投与後に、まれに視力低下や視力喪失の原因となる可能性がある疾患(非動脈炎性前部虚血性視神経症)の発現が報告されています。服用後に上記のような異常が見られた場合には、すぐに病院を受診しましょう。

前立腺肥大症へのα遮断薬 多剤併用前に切り替えを考慮：日経DI

一方、シアリス錠にはタダラフィルが5mg、10mgまたは20mg含まれた3つの規格があります。10mgから使用し、効果がなければ20mgに増量するという考え方が一般的ではあります。一方で、健康な成人であれば10mgと20mgとの間に安全性に大差がなく、薬価自体も両者にわずかな差しかないことまで考慮すれば、最初から20mgを服用し、十分な効果や使い勝手の良さを実感するというのもある意味で非常に合理的といえるでしょう。5mgのタイプは腎臓の機能に問題がある方に対して使用されます。