クラリスロマイシンドライシロップと各種カルボシステイン製剤併用時の苦味強度における先発医薬品と後発医薬品間の違い


今週はじめから風邪による咳がひどく、昨日病院でクラリスロマイシン（朝、夕）と、フスコデ配合錠（毎食後3）とツロブテロールテープを処方してもらいました。お昼にクラリスロマイシンとフスコデ配合錠を飲んだら、突然口のなかが苦くなりました。一旦服用を辞めたほうが良いでしょうか？ちなみに、お昼にクラリスロマイシンを服用したのは夜に服用する分を間違えて飲んでしまいました。(30代/女性)


察する 10)。 クラリスロマイシン DS はカルボシステイン DS と

４歳の子供が２日前から鼻風邪です。小児科から抗生剤としてクラリスロマイシン50gを処方されているんですが、以前は飲めたはずの錠剤を嫌がり、口の中で溶けはじめて広がる苦味に泣き叫びながら飲んでいます。市販されているお薬ゼリーに包んで飲ませてもゼリーだけ食べてしまい、最終的には薬だけ残ってしまいます。どうしても錠剤が駄目みたいです。このクラリスロマイシン錠は砕いて粉末状にして飲ませることは可能なんでしょうか？錠剤が駄目なら他の方法をと考えています。宜しくお願い致します。(10歳未満/女性)

クラリスロマイシンをｐＨ５以下で溶解するアクリル系高分子（胃溶性高分子）の中にワックスと一緒に封じ込めて球状のマトリックスとし、これをｐＨ６．５以下で溶解するアクリル系高分子皮膜と甘味料を加えたアルカリ性物質で二重にコーティングしています。

混合の指示があったが、クラリスロマイシンDSとカルボシステインDSを混合

クラリスＤＳとムコダインＤＳを同時に飲んだり混ぜて飲むと、口内でクラリスロマイシンが放出され、苦味が強く発現します。



名手耳鼻咽喉科 院長 金村 章（徳島市東大工町１丁目）

病的な口臭は、いくつか原因が考えられますが、あなたがおっしゃる通り副鼻腔炎や慢性鼻炎が口臭の原因となることもあります。副鼻腔炎は蓄膿（ちくのう）症とも呼ばれ、その病名の方がなじみ深いかもしれません。

鼻には、鼻の中の空気の通り道（鼻腔）と、それに連絡する洞穴（副鼻腔）が左右４つあります。健康な状態では、鼻腔から入った空気はスムーズに副鼻腔に流れていきます。

ところが、ひどい風邪などで鼻腔から副鼻腔にばい菌が入りますと粘膜に炎症が起こり、そこから生じたネバネバした分泌物や膿（うみ）が副鼻腔内にたまります。エックス線撮影すると、本来なら空洞のため黒く写るべきところが、分泌物や膿のため白い陰影となって写し出されます。副鼻腔炎の鼻汁はとても粘り気があって、いくら鼻をかんでもすっきりとしません。

就寝中に、そのたまった鼻汁がのどに流れ落ちることがあるでしょう。このことからも鼻と口腔はのどの奥の空洞でつながっていることが分かると思います。副鼻腔内にたまった魚や卵の腐ったようなにおいのする鼻汁や膿が、ストレートに吐く息に混じり、口臭となります。

副鼻腔炎の治療は、鼻の中の分泌物、鼻汁を吸い取り、鼻の中の空気の通りをよくし、ネブライザーで粘膜をきれいにします。同時に抗生物質も服用します。現在はマクロライド系の抗生剤を少量長期間投与（約３カ月）することで、粘膜によい影響が出ています。

あなたは「鼻汁は透明」とのことですが、流れ出ない副鼻腔内には黄色い膿がたまっているかもしれません。副鼻腔炎は治療が長期にわたることも多く、医者も患者も根気のいる病気です。自己診断で中断することなく、主治医とよく相談して治療を続けてみてください。

また、鼻以外の口臭の原因として考えられる病的口臭としては、歯周病や歯肉炎などの歯の疾患、または胃腸病、糖尿病による肝炎などが挙げられるでしょう。これらは私の専門外ですが、今挙げた病気は口臭だけではなくそれぞれの症状が出るものです。これらの病気の症状に心当たりがあるのなら、専門医の診療を受けてください。

口臭にはその他、生理的口臭、心因的口臭があります。朝起きたときの口臭は、睡眠中、唾液（だえき）分泌が少なくなり、口の中の粘膜が乾燥し、残っていた食べ物のかすなどが分解してにおいを発するものです。個人差はあるものの、だれにでもある生理的なものです。また、口臭は精神的に影響される場合もあります。

長い間悩まされたとは思いますが、一度あなたが一番信頼されている方に、客観的に口臭の有無を確かめてもらうのも一つの方法だと思われます。

ムコダインDS, カルボシステイン, DS33.3%, 淡赤白色, ピーチ風味, 酸味のある甘さ.

クラリスＤＳは原薬のクラリスロマイシンに苦味があるため、製剤には口内で溶けにくく酸性環境の胃内で速やかに溶解するような工夫が加えられています。

ムコダインＤＳを先に服用した場合、最悪の場合細粒が舌上に残留すれば舌上のｐＨが低下し、後のクラリスロマイシンＤＳの苦みを惹起する可能性があると考えられることから、先にクラリスロマイシンＤＳを服用し十分な水を服用するか、うがいを行った後にムコダインＤＳを服用すれば苦味の発現はほぼ回避できると考えられる。

しかしこれをクラリスロマイシンと混ぜると苦味が増す！！ それはカルボシステインが酸性だからです.

ただし、カルボシステイン自体が酸性であることから、一緒に飲むとクラリスロマイシンなどのコーティーングをはがしてしまい、苦くなってしまうんです。

や『クラリシッド（一般名：クラリスロマイシン）』のドライシロップは、「バニラアイス」や「練乳」・「プリン」・「ココアパウダー」と混ぜると、飲みやすくなります。

しかし、酸性のものと混ぜるとコーティングが剥がれてしまうため、強い苦味を感じることがあります。また、薬剤の粒が口に残っていると苦味を感じる原因になるため、服用後は水で口をゆすぐことをお勧めします。


クラリスロマイシンＤＳはカルボシステインＤＳと混合 するとコーディングが剥がれ苦味が生じるため、混合は避けることが望ましい。

この菌自体は自然治癒することが多いといわれていますが、咳が非常に長く続き（1ヶ月以上のことも）、また重症の肺炎や様々な合併症を起こすことも多いのです。よってこの菌を考えた適切な抗生剤投与が必要です。抗生剤はマクロライドやテトラサイクリンと呼ばれている系列のものを使います。ただこれらの薬には問題があります。まずマクロライドですが、基本的にとても苦い薬です。当院ではクラリス、ミオカマイシンの2剤がありますが、特にクラリスは苦いです。しかし効果はクラリスの方がよいですので、薬を飲めそうな子はクラリスを第一選択にしています。5歳以上の子供は小さい錠剤がありますのでこちらにしてみるとよいでしょう。クラリスの粉は苦い味を苺味でコーティングしていますので、これを溶かさないように工夫が必要です。ジュース、スポーツドリンク、ヨーグルトなどで飲ますのは避け、水、牛乳、バニラアイスで飲ませるとよいでしょう。またムコダインという痰をきる薬と混ぜると苦くなります。それでもダメな場合はミオカマイシンを使います。もう一つのテトラサイクリンは当院ではミノマイシンを使っていますが、乳幼児の歯や骨の発育を阻害する副作用があるため6歳以下には重症例を除き使いません（8歳以上から）。そして最も大事なことは最低10日間は内服する必要があります。通常3日?1週間で発熱や咳嗽は改善しますが、このマクロライドやテトラサイクリンは菌を殺すより、押さえ込んでそのうち死ぬという薬なので、中途でやめるとまた菌が復活し、ぶり返すことになります。

クラリス DS とムコダイン DS を服用する患児への薬学的管理のポイントは？ 疾患名：急性気管支炎

今回はお子さんに粉薬を飲ませる上で、混ぜると苦くなる薬についていくつかお話したいと思います。
その定番といえば「クラリスロマイシン」と「カルボシステイン」でしょうか？何故クラリスロマイシンとカルボシステインを混ぜると苦くなるのでしょうか？まずクラリスロマイシン原薬自体が苦く、苦みはキニーネに匹敵するほど強いと言われており、それをマスキングするため塩基性物質のコーティングを施したり、口腔内pH6.8程度では原薬が溶け出さないような工夫がされた製剤が上市されています。クラリスロマイシンとカルボシステインの併用で苦味がでるのは、カルボシステイン製剤が酸性であるため、前述のような製剤的工夫が施されていても酸性条件下で製剤加工が壊れ、原薬が溶け出してしまうためです。

上記のカルボシステインはドライシロップ（DS）や細粒に関してですが、シロップ（S）と混ぜても苦くならないことはあまり知られていません。シロップ剤はもともと、酸性のカルボシステインにpH調整剤を加えてpHを5.5～7.5にしているため苦くならないのです。ですので、カルボシステインをドライシロップ（または細粒）からシロップに変更する事も対策の一つになるでしょう。先発品と後発品では一部多少の違いはあれば大きな差までは無いようです。

上記は薬同士を混ぜて苦くなる例でしたが、次は薬と水以外で混ぜた時のお話です。先ほどのクラリスロマイシンですが、先程と同様の理由でヨーグルト、スポーツ飲料、果汁ジュース、乳酸菌飲料といったものと混ぜると苦みが増します。ゼリーでも酸味のある味では同様です。おススメはミルクココア、アイスクリーム（バニラ・チョコ）、練乳あたりです。クラリスロマイシン以外では同じマクロライド系抗生剤の「アジスロマイシン」でも似たような傾向にありますし、インフルエンザ治療薬の「タミフル（オセルタミビル）ＤＳ」は乳酸菌飲料、バニラアイス、リンゴジュースと混ぜると味が変化し飲み難くなります。以上の事は「乳幼児・小児服薬介助ハンドブック」が多数発売されており、薬局に常備しておく事をお勧めします。薬剤師の皆さんには、お子さんの服薬アドヒアランスを向上させるようなアドバイスをする事が求められます。

【結果・考察】中性ゼリーを用いてクラリスロマイシンドライシロップを包み服

滲出性中耳炎は多くの場合で自然治癒するため、鼓膜に異常がなければ、発症から3ヶ月間は経過観察が推奨されています。後述する急性中耳炎の治療とは異なり、抗菌薬の使用はあまり推奨されていません。但し、中耳内の液体を出しやすくするカルボシステイン（粘液溶解薬）が使用されたり、副鼻腔炎を併発している場合にはマクロライド系の抗菌薬が使われたりすることもあります。

[PDF] クラリスロマイシン DS 小児用 10％「タカタ」配合変化表 固形状態

クラリスロマイシンドライシロップと各種カルボシステイン製剤併用時の苦味強度における先発医薬品と後発医薬品間の違い.

クラリシッドドライシロップ（クラリスロマイシン）と混ぜると苦くなる薬は？ 【選択肢】

クラリスロマイシンドライシロップ(CAM-DS)と、カルボシステイン(CC)製剤であるムコダインドライシロップ(MDS)及びムコダイン細粒(MGr)を同時処方した場合の苦味発現の程度について検討した。健康成人男性5名を対象に官能実験を行い、苦味強度を5段階評価した。先発品CAM-DSや、MDS,MGrはそれぞれ単独では苦味強度は低いが、CAM-DSをMDS,MGr又はMGr1(MGr後発品)と混合すると苦味強度が有意に増加した。先発品を含むCAM-DSの9製剤をMDSと混合したところ、後発品CDS7において苦味増加度が他剤と比較して有意に低かった。後発品を含むCCシロップは、先発品CAM-DSと混合した場合、CAM-DS+MDSより苦味強度が有意に低かった。

クラリスドライシロップとムコダインドライシロップの別包 | Q&A

2006 年に発売されたクラリスロマイシン DS 製剤は、懸濁性や苦味のマスキング法に改良を加え、口腔内の pH 6.8 程度の環境下では原薬が溶け出さないよう工夫されている。一方、ムコダイン DS は酸性製剤であるため、クラリスロマイシン DS を同時に服用すると、前述のような製剤加工が施してあっても、酸性条件下で製剤加工が壊れてクラリスロマイシン原薬が溶出し、強い苦味が発現することが知られている［文献 2］。本報告では、苦味発現に関して後発品を含む各製剤を対象とした検討を行っているため参照されたい。

クラリスドライシロップ10％小児用（成分名：クラリスロマイシン）は、主に細菌 ..

子ども用の粉薬は味に工夫がされている場合が多く、のようにされています。特にマクロライド系抗菌薬であるはののでコーティングしてあるです。薬剤は苦みを感じさせないように、されていますが、ドラマの中で登場したように、オレンジジュースなどのに溶かすと、オレンジジュース以外にも同様な理由で、も苦味が出ますし、である、その他なども苦味を発現するので注意が必要です。苦味を感じにくくする製剤改良の研究が重ねられ、現在では、水で服用すれば、苦味を感じにくい製剤となりました。ドラマの中でも登場したもう1つのお薬としてのと言うお薬がありました。このカルボシステインはで、です（カルボシステイン自体は苦みはありません）。とを混ぜると、この酸がコーテングを剥がしてしまってすごく苦くなり、お子さんが薬嫌いになることがあります。
を飲ませてから、などしにしてから、ようにするのがです。また、この薬の苦味をマスクするのが刈谷、みどりイチオシの起死回生のでした。アイスクリームは口当たりがよく、食欲のない子どもにも食べさせやすいという利点もあります。この他にも苦味を回避する食品として、などがありますが、があります。の原因となる菌が含まれている可能性がある為です。作り置きすることで酸性条件で苦味が発現する薬にクラリスロマイシンの他にも、などがあります。昔から言われているようにという言葉があるように、薬は元々あまり美味しいとは言えないものが多く、子供用の粉薬は飲みやすいように、味や香りに工夫が施されていることが多いのです。
私達薬剤師も同一成分の後発医薬品の中でも上記の様な酸性条件下での実際に、自分のなどの五感をフル活用し、も薬剤師の役割なのです。だから味見オタクのみどりは正にこの象徴とも言える姿なのです。小児のお薬の飲ませ方で悩んだら、何でもおかかりの薬剤師さんに相談してみると良いですね。

すると苦味を生じるため、別々に分包することを提案し、変更となった。 推定される要因

飲み合わせ、食べ合わせが悪い組み合わせがあることは古来から言われています。例えば「天麩羅と西瓜」はと、を一緒に食べると、水と油は混ざらず、消化不良を起こすので良くないと言われていますが、科学的根拠は希薄で、食べる時間をずらせば避けられるでしょう。しかし、薬の飲み合わせは、薬であろうと食事だろうと、多くの場合時間をずらしても影響を避けることはできません。薬は血液の中で成分濃度が上がらないと効果がでないことが多く、薬物血中濃度の持続時間は１時間から１週間など薬剤ごとに実に様々なので、服用時間をずらしても影響は変わらないのです。
（St John's Wort ： SJW、和名：セイヨウオトギリソウ）は、日本では、、やを改善するなどに効果があるとして、又は等の中に含まれていることがあります。 SJWを含有する製品を摂取することにより、がされ、カルバマゼピン（抗てんかん薬）、フェノバルビタール（抗てんかん薬）、ジゴキシン（強心薬）、シクロスポリン（免疫抑制薬）、テオフィリン（気管支拡張薬）、ワルファリン（血液凝固防止薬）、ジソピラミド（抗不整脈薬）、アミオダロン（抗不整脈薬）、経口避妊薬（ピル）などの効果がすることが報告されています。そのため、（SJWに含まれる成分が、薬物代謝酵素である、特にサブタイプである及びの薬物代謝酵素をすることにより薬物代謝がされ、薬剤の効果がします）。これらに挙げた医薬品以外についても、ＳＪＷ含有食品の薬物代謝酵素誘導により影響を受ける可能性があることから、医薬品を服用する際にはＳＪＷ含有食品を摂取しないことが望ましく、医師・薬剤師と必ず相談し薬物治療方針についてよく話し合いましょう。また、服薬指導の中で、常時服用している健康食品やサプリメントがないかを薬剤師が伺うのは、実はこういったお薬との飲み合わせである（お薬の効果をさせたり、させたりする）を事前に防止する為に必要だからなのです。ドラマ中では、薬剤師のくるみが患者の遠野倫さんのインスタグラムの中で映っていた（SJW含有）の摂取があることに気付き、薬剤の低用量ピル（Low dose estrogen-progestin：LEP製剤）のヤーズ配合錠（（エストロゲン：E）と（プロゲスチン：P）の2つの有効成分が配合された）との薬物相互作用（作用減弱）が疑われた為、ハーブティーの摂取を中止するよう促しました。遠野倫さんは薬剤を使用する前に医師・薬剤師に服用しているサプリメントを正直に申告していれば、SJWの含有製剤の服用中止を促したり、違う薬剤を提案、選択していることになったでしょう。

[PDF] 文献調査結果のまとめ （平成20年4月～20年9月分）

クラリスドライシロップの服用性の改善［文献 1］
クラリスドライシロップ 10% 小児用は、発売当初のドライシロップ（1996 年）は、原薬であるクラリスロマイシンの苦味をマスキングするためにワックスマトリックス粒子とし、これに賦形剤や矯味剤を添加して調製した製剤であった。しかし、患児によっては苦味のために服用困難な場合もあり、さらなる苦味の軽減が大きな課題であった。そこで、ワックスマトリックス粒子を高分子皮膜でコーティングした製剤が一部変更申請され、2006 年に発売となった。このような苦味マスキングを行った結果、新製剤は水で服用すれば、苦味を感じにくい製剤設計となっている。しかし実際には、スポーツドリンク等の酸性飲料で飲ませているケースもあり、そのような場合には直ちに苦味が発現するという問題もある。