グレープフルーツ、オレンジ、リンゴ等のフルーツジュースはフェキソフェナジンの生物学的利用


かつては、鉄欠乏性貧血の時に処方される鉄剤をお茶では飲まないように指導されていたようです。しかし、現在は、薬に含まれる鉄の量が多いので、お茶で生じる吸収ロスを無視できるとして、「臨床的に問題なし」と判断されています。従って、鉄剤をお茶で飲んでもかまいません。他では、骨粗鬆症の薬(ビスフォスフォネート製剤)について添付文書の併用注意を見ると、「カルシウムやマグネシウムなどと一緒になると吸収が悪くなる」とあります。牛乳や一部の高硬度ミネラルウォーターなどは駄目ですが、通常の(薄い)お茶では問題ないようです。結論として、手元に水や白湯がないときには、湯呑1杯弱程度のお茶で薬を飲んでも大丈夫です。


フェキソフェナジンの添付文書にはグレープフルーツジュースとの併用注意はありませんので、ご安心ください。 2024/05/19

『アレグラ』は、「グレープフルーツジュース」に限らず「リンゴジュース」など他の果実飲料でも作用に影響することが指摘されています1)。そのため、アメリカ食品医薬品局(FDA)は服用に関して「do not take with fruit juices」という表記で、果実飲料全体での相互作用に注意喚起をしています2)。

花粉症などによるアレルギー性鼻炎や湿疹の治療に使用されるフェキソフェナジンは、CYP3A4による代謝ではなく、このトランスポーターOATPを通じて吸収される薬の1つだ。トランスポーターが抑制されると、結果として血液中に入る薬の量が少なくなり、薬が効かなくなる可能性があるというわけだ。

フェキソフェナジンの果実ジュースによる吸収低下 | 松江出張所便り

アレルギー治療に用いられる「フェキソフェナジン」を服用している人が、リンゴジュースを飲用するとどういった影響が出るか。

さて、フェキソフェナジンの吸収量はグレープフルーツジュースで飲むことにより半分程度にまで減少することが報告されています。困ったことに、リンゴジュースやオレンジジュースでも同様です。フェキソフェナジンの吸収がジュースに含まれるバイオフラボノイド、フラノクマリン類、メトキシフラボン類などによって阻害されることに因ります。フェキソフェナジンは、水で飲むのが無難です。

系)と同時に内服すると、その薬物動態が変化することが知られている。 しかしながら、どの程度の

高齢化の進展と、それに呼応してのメディアでの健康情報の増加などから、イチョウ葉も衆目を集めているようです。イチョウ葉は、日本では健康食品に分類されますが、ドイツやフランスなど一部の国では医薬品として扱われているものです。期待される効果としては、記憶改善、脳機能障害の改善、そして末梢循環障害の改善です。その効果の程を見てみますと、1997年にLe Barsらが、軽度から重度のアルツハイマー症または脳血管性痴呆症の患者309名に対し、規格基準品であるEGb761を一日120mg、52週間投与した治験では、患者の認知力を測定するADAS-Cogスコア(70点満点)が、プラセボ群(偽薬群)に対してEGb761投与群で1.4ポイント改善し、患者の行動指数を表すGERRIスコアが0.14ポイント向上したと報告されています。

花粉症などによるアレルギー性鼻炎や湿疹、かゆみなどに効果を発揮するフェキソフェナジン(アレグラ)は、眠気が少ないのが大きなメリット。とくに女性は男性に比べて抗アレルギー剤による眠気の副作用が出やすい面がありますから、重宝されているようです。また、この薬は医療用もありますがOTC商品もあり、薬局やDSでも購入できるので便利です。

薬と「飲み物」の危険な組合せ グレープフルーツ以外の果物も注意

研究者らはまず、フェキソフェナジン(アレグラ)をグレープフルーツジュースや他の果実ジュースと飲んだ場合にフェキソフェナジンの吸収が抑制されることを突き止め、他の薬剤や他の果実ジュースにも同様のことがあるのかどうか研究をすすめていたようです。 (このことは、日本でも結構紹介されています)

ネットを見るとフェキソフェナジンとフルーツジュースを併用すると効果が半減すると書かれていたのですが、
ジュースを飲んでからどのぐらいの時間開ければ薬を服用しても問題ないですか?


胃や腸で起きること 薬の「のみ合わせ」Vol.1 | 住友ファーマ株式会社

妊娠8ヶ月です。娘の鼻風邪がうつり、両鼻が詰まって眠れないので花粉症の時期に処方されたフェキソフェナジンを服用しようとしたのですが今グレープフルーツジュースを飲んでしまいました。

DIクイズ5:(A)グレープフルーツジュースの影響を受ける降圧薬

一般的にグレープフルーツの果実1/4程度から影響が現れ始めるといわれていますので、少しだからと侮らないことです。特にジュースの場合はかなりの量になりますので気がついたら、ひとまず薬の服用を控えてください。グレープフルーツジュースを飲用した直後から4時間まで、フェロジピンの代謝は著明に抑制されたという報告があります。グレープフルーツジュースの影響はその後徐々に減弱していきますが、24時間後でもCYP3A4に対する阻害作用は残るといわれています。従って、グレープフルーツジュース飲用後、少なくとも4時間はCYP3A4で代謝される医薬品の服用は差し控えるべきです。

クイズ フェキソフェナジン服用時にリンゴジュースを飲むと? ..

ほとんどの方は牛乳で薬を飲んだりはされないと思います。但し、食事についていたりして、あまり間隔を空けずに、うっかり飲んでしまうことはあるかも知れません。ヨーグルトも然りです。
では、どのような薬が影響を受けやすいかと言いますと、抗生物質では、

腸管からの吸収が促進されてAUCが上昇するため、眠気などの副作用が出やすくなる。…

薬と薬の飲み合わせを気にされている方は多いと思いますが、薬と食事・飲み物やサプリメントとなるとあまり意識していないのではないでしょうか?特にサプリメントなどはテレビや新聞・雑誌などでも盛んに宣伝され、実際多くの方が飲んでいるようです。しかし、医師や薬剤師にこうしたものを飲んでいるということを話す人は、4年程前のある調査では僅か3割~4割程度だったそうです。
そこで、今回は普段意外と見落としがちな薬と食事・飲み物・サプリメントの飲み合わせについて簡単にお話ししてみたいと思います。
はじめに食事との飲み合わせですが、ここで特に重要なのが「ドラール錠」という眠剤です。このお薬は胃の中に食べ物が残っている状態で服用しますと、薬の効果が強くなり過ぎて副作用が出やすくなります。この薬を飲んでいる方は、寝る前にものを食べたりしないように注意が必要です。
つぎに飲み物ですが、牛乳・お茶・コーヒー・アルカリイオン水などで薬を飲むと薬の効果が弱くなることが知られています。また、最近話題となるグレープフルーツジュースは一部の高血圧や高脂血症の薬などと一緒に飲むと、薬の作用が強くなり過ぎて副作用が出やすくなります。これとは逆にグレープフルーツとアレグラ錠(抗アレルギー薬)では薬の効果が弱まってしまうことも知られています。厄介な事に、こうしたグレープフルーツジュースの影響は1回飲んだだけでも3日程続くという報告もありますので、こうした薬を飲んでいる方は、できれば日常的にグレープフルーツを摂らないほうが良いかもしれません。但し、オレンジジュースではこうした飲み合わせは殆どないようです。
最後にサプリメントです。ワーファリンがビタミンKを多く含む健康食品などと飲み合わせがある(薬の効果が弱くなる)ことは良く知られていますが、最近よく耳にする「セントジョーンズワートエキス(西洋オトギリ草から抽出)」にも注意が必要です。このエキス成分が一部の薬の効果を弱めてしまうことがあり、今まで日常的にこのエキスを含むサプリメントなどを飲んでいた方が急にこれを止めてしまうと、今まで一緒にのんでいた薬の副作用が出やすくなる恐れがありますので注意しましょう。心配な方は医師や薬剤師にご相談下さい。詳しい説明は省きますが、多くの場合こうした飲み合わせが起きるのには体の中の「酵素」というもが深く関わっている事がわかっています。
今回ご紹介しました飲み合わせは必ず起きるというものではありませんが、「お薬手帳」などにサプリメントなどの服用について記録しておくことは、飲み合わせの確認をする時にとても大切な事なのです。

花粉症などによるアレルギー性鼻炎や湿疹の治療に使用されるフェキソ ..

これはとても有名な飲み合わせです。降圧剤でもカルシウム拮抗剤と呼ばれるグループが比較的影響を受けるようです。アゼルニジピン(先発品名:カルブロック、以下同様)、シルニジピン(アテレック)、マニジピン(カルスロット)などは血中濃度が通常の2倍以上になるようです。一方で、アムロジピン(アムロジン・ノルバスク)などは、あまり影響を受けないようです。但し、添付文書には併用注意の記載がなされています。

相談室2:グレープフルーツ以外に注意すべきかんきつ類:日経DI

その他では、骨粗鬆症に使われる各種ビスフォスフォネート製剤などがあります。但し、同じグループに属する薬でも、キレート化合物の作り易さにより、影響に違いがあるようです。
また、酸性下の胃内では溶けず、中性の腸で溶けるようにした「腸溶錠」というタイプの薬を牛乳で飲むと、薬が中性に近くなった胃で溶けてしまいます。胃を荒らす原因になりますので要注意です。アスピリン腸溶錠(バイアスピリン)や大腸刺激性下剤のビサコジル(コーラック)が該当します。しかし、これらも抗生物質同様、2時間ぐらい時間を空ければ、服用に問題は合いません。

グレープフルーツの果実やジュースに含まれるフラノクマリン類は小腸の ..

フェキソフェナジンによる効果実感できていない患者様に対して、グレープフルーツジュース、リンゴジュース、オレンジジュースと同時に服用していないか聞き、そうであれば、水での服用を勧めると良いだろう。

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2歳から高齢の方まで幅広く使われる薬ですが、ジュースと飲み合わせが悪いことはあまり広く知られていない印象です。

オレンジジュースやレモンジュースも医薬品の作用に影響しますか?

フェキソフェナジンは小腸に発現しているOATP1A2 と OATP2B1を通じて吸収される薬であり、グレープフルーツジュース、リンゴジュース、オレンジジュースはOATP1A2 と OATP2B1を阻害するため、フェキソフェナジンの血中濃度が低下する。

[PDF] アレグラ錠, フェキソフェナジン塩酸塩OD錠 [内]

【書籍】
■羊土社
薬の比較と使い分け100(2017年)
OTC医薬品の比較と使い分け(2019年)
ドラッグストアで買えるあなたに合った薬の選び方を頼れる薬剤師が教えます(2022年)
■日経メディカル開発
薬剤師のための医療情報検索テクニック(2019年)
■金芳堂
医学論文の活かし方(2020年)
服薬指導がちょっとだけ上手になる本(2024年)

花粉症の薬 効きが悪い飲み方 逆効果の使い方 | あなたのおくすり手帳

花粉症(アレルギー性鼻炎)に処方される薬の一つに「ビラスチン」(商品名:ビラノア)があります。この薬は、「空腹時」に飲むように、用法が定められています。胃に食べ物が入っていると、薬が体内に吸収されにくくなり、効きが悪くなるからです。体に取り込まれる量(AUC)は、食事の影響でおよそ40%減り、血液中に入った薬の濃度の最大値(最高血中濃度)はおよそ60%低下すると報告されています。

グレープフルーツジュース、リンゴジュースやオレンジジュースなどのフルーツジュース ..

“グレープフルーツ、オレンジ、リンゴ等のフルーツジュースはフェキソフェナジンの生物学的利用能及び曝露を低下させることがある。これは、ヒスタミン誘発皮膚膨疹及び紅斑に対する抑制効果を検討した3 つの臨床試験のPPK 解析結果に基づくものである。皮膚膨疹と紅斑の面積は、フェキソフェナジン塩酸塩をグレープフルーツジュース又はオレンジジュースと共に服用したときの方が、水と共に服用したときよりも明らかに大きかった。文献によると同様の影響がリンゴジュース等の他のフルーツジュースでも予測されると報告されている。これらの所見に対する臨床的意義は不明である。
また、生物学的同等性試験及びフェキソフェナジン塩酸塩をグレープフルーツジュースあるいはオレンジジュースと共に服用した臨床試験のデータを統合したPPK解析の結果、フェキソフェナジンの生物学的利用能は36%低下した。従って、フェキソフェナジンの効果を最大にする為に、本剤は水で服用することが望ましい。”