抗うつ薬の種類・効果効能・副作用の解説 | 国分寺 精神科 心療内科


エスシタロプラムはデンマークで開発された抗うつ薬です。2001年にスウェーデンで初めて承認され、その後ヨーロッパ全土に広まり、日本でも2011年に「うつ病・うつ状態」の効能・効果で承認されています。2014年12月末までに、米国、英国、カナダ、オーストラリアなど世界98の国と地域で使用され、約3億5千万人以上に対して投与されたと推定されています。


レクサプロには多いです。ですがレクサプロは、抗うつ剤の中では効果と副作用のバランスが良いお薬です。ここではレクサプロ ..

うつ病といっても不安、活力の低下、不眠など患者さんによって症状は様々です。抗うつ薬にはいくつか種類があり、それらは作用メカニズムの違いから特徴もわずかに異なります。例えばSSRI（商品名：パキシルやルボックスなど）やSNRI（商品名：トレドミンやサインバルタなど）はいずれのうつ症状に対しても優れた改善効果を有しますが、SNRIの方が活力低下に対して効果が優れているという報告があります。また、NaSSAであるミルタザピンは、効果発現の速さに加えて不眠に対して優れた効果を有します。このようにお薬の特徴を踏まえて患者さんの症状や状態から最適なお薬を選択します。

不安に対する作用の強いSSRI、意欲・易疲労感に対する作用の強いSNRI・NaSSAに大別されます。

初期量1日15mgとし,1日1回15～30mg就寝前経口投与。 · 重大な副作用・国内1

古くから使われてきた三環系や四環系といわれるタイプの抗うつ薬は強力な効果がある反面、副作用も強いため使いどころが難しいお薬でした。しかしエスシタロプラムは副作用を起こす頻度が低く、それでいて治療効果も三環系や四環系と同程度なので患者さんにとって使いやすく、継続しやすいお薬になっています。飲み始めてすぐに効果はあらわれませんが、飲み続けると徐々に脳内で作用を発揮し、抑うつ気分や不安をやわらげてくれます。

------------------------------------------------------------------------------うつ病 第19回 うつ病の治療 その5 薬物療法 その2------------------------------------------------------------------------------前回の追加。スルピリド(ドグマチール、ミラドール)は高齢者の方は歩行障害（重心が前のめりになり転倒しやすくなる）や振戦（手の震え）などの副作用が出る場合があり、注意が必要です。では、今回は第3世代の抗うつ薬で、現在の薬物治療の中心になっているSSRI,SNRIについてのお話です。

ミルタザピン（リフレックス・レメロン）は、精神科で使われる抗うつ薬の1つです。うつ病、うつ状態に使われ、睡眠を助ける効果も期待します。

選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI:Selective Serotonin Reuptake Inhibitors）は、脳内神経伝達物質のセロトニン濃度を高め、神経伝達能力が上がることにより、抗うつ作用および抗不安作用を示すと考えられています。うつ病のほか社会不安障害など適応が広く、内科領域でも使用する場面が見られます。警鐘事例であげた「自殺念慮」は、プラセボと有意差がないことを理由に添付文書に副作用として記載されていません（「注意」事項として記載）。若年者への適用や攻撃性リスクの追記など、今後も重大な副作用への警戒が必要な薬効群です。また、発売当初は「依存性がない」と宣伝され、離脱症候群も充分に警告されていなかったと言えます。

うつ病における不眠症状がひどい場合には、うつ病不眠に対して効果が報告されているルネスタ、H1受容体拮抗作用を持つミルタザピン、5HT2Aや5HT2Cを遮断して深睡眠増強作用（鎮静作用）をもつアミトリプチリン等の三環系抗うつ薬、ミアンセリンなどの四環系、トラゾドンが使用される。

SPARI（Serotonin partial agonist reuptake ..

抗うつ薬の役割は、脳内環境の調整です。うつ病は、親しい人との死別など、辛く悲しい出来事がきっかけで発症することも少なくありませんが、ただの〝こころの強さ・弱さ“の問題ではありません。病的な気持ちの落ち込みの直接的原因は、バランスを崩してしまった脳内環境にあります。脳内環境を元の状態に戻すために使用されるのが抗うつ薬です。

「SSRI」と「SNRI」は、
とされております。
効果発現には、２週間の飲み続ける必要があり、
特徴的な副作用に吐き気があります。


【コラム】リフレックス・レメロン（成分名：ミルタザピン）の効果・副作用について · 1.リフレックス・レメロンの分類

セロトニンのみに作用し、抗うつ作用はやや弱く、本格的なうつには効果不十分ですが、うつ病以外の適応症（強迫性障害、パニック障害、社会不安障害）があります。適応外ですが、摂食障害、PTSDなど（アメリカでは適応）にも使用されます。
三環系抗うつ薬のような抗コリン性の副作用や、心毒性、鎮静作用が少ない。
嘔気、悪心などの消化器症状（服用中に消失することが多い）、眠気、めまい、ふらつき、性機能障害。
急に止めると「フワフワ」「ビリビリ」といった退薬症状が見られます（特にパロキセチン（パキシル））。
血中濃度半減期は、エスシタロプラム>>セルトラリン>パロキセチン>フルボキサミンの順に長く、最高血中濃度到達時間はいずれも5時間以上→夕食後投与で翌朝に眠気等の持ち越しがある場合は、服用時刻を夕から昼にずらす事により、日中の副作用を回避できます。
セロトニン症候群（SS）に注意！

[PDF] ノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ剤 ミルタザピン錠

リフレックスも、神経間のモノアミン（中でもノルアドレナリンとセロトニン）の分泌を促す事によってうつ病を改善させる作用があります。

り女性ではアミトリプチリンのCmax及びAUC0-24はそれぞれ23 ..

パロキセチンはSSRI製剤の中で繁用されている薬剤です。うつ病・うつ状態だけでなく、パニック障害の適応もあります。

PTP包装 100錠（10錠×10） 500錠（10錠×50）

精神的には比較的安定している場合はデジレル（トラゾドン）をごく少量処方します。うつ病を改善するために処方する場合には1日100〜200mg使用しますが、睡眠の質を高める目的の場合は25mg程度で十分効果を認めます。

レクサプロとリフレックスについて | 医師に聞けるQ&Aサイト

抗コリン作用少ない。精神賦活作用よりも抗不安・鎮静作用強いので睡眠障害等にも用いられる。なお、睡眠障害に用いる場合は25～50mgを就寝前に服用する。抗うつ作用は三環系より弱い。

リフレックス、 レメロン、 ミルタザピン, 1日1回就寝前, うつ病・うつ ..

うつ症状が強い場合には、レクサプロ、パキシルといった抗うつ薬を処方します。

NaSSA（ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ薬）

サインバルタはこの系統に属するが、SNRIで唯一糖尿病性神経障害による疼痛への適応を持っているため、神経痛で使うこともしばしばある。もちろんトレドミンを適応外として使用する場合もある。いずれにしてもを賦活させる。

[PDF] リフレックス錠 15mg リフレックス錠 30mg

セロトニン再取り込み阻害作用は、ノルアドレナリン再取り込み阻害作用やドパミン再取り込み阻害作用と比較してより強力である。また、他の抗うつ薬と作用が別とされる。

【この薬の効果は？】 ・この薬は、ノルアドレナリン・セロトニン ..

リフレックスは分類的には抗うつ剤ですが、不安を改善させる作用も持ちます。そのため、不安が病的に高まってしまっている「不安障害」への治療に用いられる事もあります。不安は主に脳の「扁桃体」という部位におけるセロトニンが関係していると考えられています。扁桃体の活動性が亢進しすぎると不安を感じやすくなり、活動性が低下すると不安を感じにくくなるのです。そしてセロトニンは扁桃体の過剰な活動を抑えるはたらきがあると考えられています。その根拠として「ウィリアムズ症候群」という扁桃体の活動性が低下している疾患では、恐怖・不安を感じにくくなる事が知られています。また「クリューバー・ビューシー症候群」という扁桃体が破壊される障害では、同じく恐怖や怒りを感じにくくなる事が知られています。リフレックスはセロトニンを増やし、また主に不安軽減に関わっているセロトニン1A受容体へのセロトニンの結合を促すため、これによって扁桃体の活動性が正常化し、不安を和げる作用が期待できます。このようにリフレックスによるセロトニン増加で不安軽減が期待できるのですが、一方で興奮性の神経伝達物質であるノルアドレナリンは不安を増悪させてしまうリスクもあるため、注意も必要です。このような理由から不安を治療する際は、まずはSSRI（選択的セロトニン再取込阻害薬）など、セロトニンのみを集中的に増やすお薬をまず使う事が一般的です。リフレックスのようなNaSSAはSSRIでは効果不十分であった場合に検討される、という位置づけになります。

睡眠障害もあるうつ病患者さんに使用されることが多いです。 ..

三環系抗うつ薬は効果が強くてしっかりと効いたのですが、副作用も強いのが難点でした。

リフレックス、レメロン(ミルタザピン)[15mg] 1〜3錠 分1

リフレックスは分類的には抗うつ剤ですが、不安を改善させる作用も持ちます。そのため、不安が病的に高まってしまっている「不安障害」への治療に用いられる事もあります。

3週間後では寛解に至らなかった患者をセルトラリン継続群、セルトラリンと

シナプスにおける神経伝達物質のうち、セロトニン、ノルアドレナリン、ドーパミンは、それぞれ気分、意欲、快楽に関係しているとされています。
シナプスにおいてセロトニン、ノルアドレナリンが少なくなると、抑うつ気分、意欲低下などのうつ症状が現れ、抗うつ薬の多くは、シナプス間隙におけるセロトニンあるいはノルアドレナリンの再取り込みを阻害して濃度を増加させ、情報伝達を正常化させる、と考えられてきました（モノアミン仮説）。しかし、モノアミン仮説では、抗うつ薬の効果が出始めるのに2週間もかかる事の説明がつきません。最近では、うつ病では神経細胞の突起が委縮しており、抗うつ薬はモノアミンを増やす事を介してBDNF（脳由来神経栄養因子）を増やし、神経細胞の突起を伸ばす作用により効果を発揮する、という考え方が主流になってきました（神経新生・BDNF仮説）。
抗うつ薬の種類としては、第一世代（三環系）、第二世代（非三環系）、第三世代（SSRI）、第四世代（SNRI）、第五世代（NaSSA）、第六世代（S-RIM）があります。

（1）三環系抗うつ薬

リフレックス 開始15mg → 2W後30mgへ増量 4W後、6W後効果低い方は45mgへ増量 ..

②パロキセチン（パキシル）：
高用量ではノルアドレナリンにも作用。抗コリン作用あり。
自身を代謝する酵素を阻害する為、投与量を増減すると血中濃度が急速に上下（血中濃度の非線形性）→退薬症状が出やすい、高齢者では血中濃度が高くなる為、推奨される投与量は10～20mg。
日本ではうつ病以外に全般性不安障害を除く全ての不安障害（パニック障害、強迫性障害、社交不安障害）の適応となっています。

代表的な成分 (薬の商品名) は、ミルタザピン (レメロン・リフレックス) があります。

④エスシタロプラム（レクサプロ）：
セロトニンに対する選択性が高い。
脳内移行が強い→末梢性の副作用が少ない。
「アロステリック作用」により、作用部位であるセロトニン・トランスポーターに長時間結合（結合半減期130時間）→効果が強く持続し、離脱症状が出にくい。
初回投与量のまま増量不要。
女性に対する有効率がセルトラリンに次いで高いとのデータがあります。
ヨーロッパではうつ病以外に全ての不安障害の適応（スウェーデンでは月経前不快気分障害（PMDD）にも適応）となっています。