ルチアゼム、ボリコナゾール、クラリスロマイシン、イトラコナゾール)、CYP3A4
CYP3Aを阻害する薬剤(ジルチアゼム,ベラパミル,フルコナゾール等)を併用する場合は1日1回10mgへの減量を考慮。
イトラコナゾール、ポサコナゾール、ボリコナゾール、クラリスロマイシン、リトナビル、エンシトレルビルなど
(2) CYP3A を強く阻害する薬剤（イトラコナゾール、クラリスロマイシン、リトナビル、サキナビルネルフィナビル、インジナビル、テラプレビル、ボリコナゾール）を投与中の患者
外国人健康成人を対象とした本剤（4 mg 単回）とスボレキサントの代謝酵素である CYP3A を強く阻害するケトコナゾール（400 mg 1 日 1 回経口反復、経口薬本邦未発売）との薬物相互作用成績でスボレキサントの最高血漿中濃度（Cmax）の上昇はわずかであったものの（23% 上昇）、濃度‐時間曲線下面積（AUC）は顕著に上昇した（179% 上昇）。本剤の作用を著しく増強させるおそれがあるため、設定した。本剤と CYP3A を強く阻害する薬剤を併用しないこと。
（ベルソムラ錠 IF より）
(1) アルコール（飲酒）
外国人健康成人 30 例に本剤（40 mg 単回）とアルコール（0.70 g／kg 単回）を併用した薬物相互作用試験では、精神運動機能の相加的な低下がみられた。本剤を服用時に飲酒は避けるようにすること。
トラコナゾール、ケトコナゾール、ボリコナゾール、クラリスロマイシンとの相互作用による AUC
(3) CYP3A を阻害する薬剤
CYP3A を阻害する薬剤（ジルチアゼム、ベラパミル、フルコナゾール等）との併用により、スボレキサントの血漿中濃度が上昇し、傾眠、疲労、入眠時麻痺、睡眠時随伴症、夢遊症等の副作用が増強されるおそれがあるため、これらの薬剤を併用する場合は 1 日 1 回10 mg への減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察すること。
(4) CYP3A を強く誘導する薬剤
外国人健康成人を対象とした 本剤（40 mg 単回）とリファンピシン（600 mg 1 日 1 回反復）を併用した薬物相互作用試験では、スボレキサントの血漿中濃度が低下（Cmax は 64 %、AUC は 88 % 低下）したため、設定した。本剤と強力な CYP3A 誘導剤を併用する場合には、注意すること。
これら薬剤がCYP3Aにおける本剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。 抗菌薬, クラリスロマイシン（クラリス、クラリシッド）
「ベルソムラを処方された患者さんですが、呼吸器科からびまん性汎細気管支炎治療のためクラリシッドを服用中です。クラリシッドはベルソムラの肝代謝を強く阻害しますので、ベルソムラとクラリシッドは併用禁忌となっています。ベルソムラを御変更頂けないでしょうか？なお、他のベンゾジアゼピン系睡眠薬の多くはCYP3A4 で代謝されますので、少なからずクラリスロマイシンの影響を受けると予測されます。CYPを介さない睡眠薬としては、ロラメット（エバミール）＜ロルメタゼパム＞があります。」と疑義照会したところ、以下に処方変更となった。
(6) ミダゾラム
外国人健康成人で実施した薬物相互作用試験では、本剤（80 mg 単回）とミダゾラム（2mg 単回）を単回併用投与した際、ミダゾラムの Cmax 及び AUC に影響を及ぼさなかった。
一方、本剤（80 mg 1 日 1 回反復）とミダゾラム（2 mg 単回）を投与した際、ミダゾラムの Cmax 及び AUC に影響がみられたが（Cmax 23 % 及び AUC 47 % 増加）、実際に服用する用量（20 mg）での血漿中濃度（遊離型濃度：約 2～5 nM）は CYP3A に対する 50% 阻害濃度（約 4～5 µM）と比べて約 1000 倍低いことから、CYP3A により代謝されるほとんどの薬剤について、臨床的に重大となる程度にまで血漿中濃度を上昇させる可能性は低いと考えられる。
・ CYP3A阻害薬剤(ボリコナゾール、エリスロマイシン、イトラコナゾール、クラリスロマイシン等)との併用
【方法】外国人健康成人を対象にクレセンバ経口投与と各薬剤を併用投与後、イサブコナゾール又は併用薬の血中濃度をモニタリングし、併用時/非併用時の薬物動態パラメータ比を算出した。
CYP3A4で代謝される薬剤が多いことからも、CYP3A4を阻害する代表的な薬剤については要注意薬剤として頭に入れておくとよいでしょう。
腎障害がありCYP3A4阻害薬（ボリコナゾール、イトラコナゾール、テリスロマ ..
スボレキサントは CYP3A で代謝されることから、CYP3A を強く阻害するクラリシッド錠＜クラリスロマイシン＞は併用禁忌である。患者は、びまん性汎細気管支炎治療のためクラリスロマイシンを服用中であり、中止をすることができないことから、スボレキサントを他の眠剤へ変更することを医師に提案する。
強い又は中程度のCYP3A阻害剤(イトラコナゾール、クラリスロマイシン、フルコナゾール等)との併用について教えてください。 (リトゴビ)
以下にCYP3A4を強く阻害する代表的な薬剤と併用禁忌薬についてまとめてみました。
[PDF] ボリコナゾールによる薬剤性肺障害が疑われた 1 例
併用禁忌薬
以下にイトラコナゾールとの併用禁忌薬をピックアップしました。
全て、となっています。
カッコ内は商品名。
マクロライド系抗菌薬（クラリスロマイシン、エリスロマイシン等）
本サイトに掲載している製品写真データは、医療関係者を対象として、患者さまへの服薬指導等の医薬品適正使用の推進にご活用いただくことを目的として提供しているものです。
上記以外の製品写真データのご利用に際してはにお問い合わせ下さい。
クラリスロマイシン (高田製薬), クラリスロマイシン錠200mg「タカタ」, 19.2円／錠 ..
クラリスロマイシン製剤はよく風邪の際に処方される薬剤ですので、併用禁忌のスルーがないように要注意しなければいけません。
DIクイズ5：（A）ベルソムラ服用患者に処方された抗菌薬：日経DI
併用禁忌薬はないですが、ワルファリン製剤やニフェジピン（商品名：アダラート）、トリアゾラム（商品名：ハルシオン）などが併用注意となっています。
CAM (クラリスロマイシン) · AZM (アジスロマイシン) ..
【2.1】本剤(成分)に過敏症の既往歴【2.2】イトラコナゾール,ポサコナゾール,ボリコナゾール,クラリスロマイシン,ボノプラザン・アモキシシリン・クラリスロマイシン,ラベプラゾール・アモキシシリン・クラリスロマイシン,リトナビル,ニルマトレルビル・リトナビル,エンシトレルビルを投与中〔[10.1,16.7.2参照]〕
VRCZ (ボリコナゾール) · CPFG (カスポファンギン) · MCFG (ミカファンギン)
併用禁忌薬
以上がCYP3A4阻害により血中濃度が上昇するため禁忌となっています。また、ボリコナゾール（商品名：ブイフェンド）はリトナビルが代謝酵素（CYP2C19及びCYP2C9）を誘導するため禁忌となっています。
効能・効果不眠症用法・用量通常、成人にはスボレキサントとして1日1回20mgを、高齢者には1日1回15mgを就寝直前に経口投与する。
用法及び用量に関連する注意
〈経皮的冠動脈形成術(PCI)が適用される虚血性心疾患〉
抗血小板薬二剤併用療法期間は、アスピリン（81～100mg/日）と併用すること。抗血小板薬二剤併用療法期間終了後の投与方法については、国内外の最新のガイドライン等を参考にすること。
【「医療用医薬品の添付文書等の記載要領について」（平成29年6月8日付け薬生発0608第1号局長通知）に基づく改訂（新記載要領）】
ボリコナゾール錠50mg・200mg「タカタ」／ボリコナゾール ..
禁忌
用量漸増期における強いCYP3A阻害剤（リトナビル、クラリスロマイシン、イトラコナゾール、ボリコナゾール、コビシスタット含有製剤）を投与中の患者
10.
ご利用の際はダウンロードしてご使用ください。 ≪PDF≫ ①B6、2ページ②A4、2ページ、2つ切り
禁忌
用量漸増期における強いCYP3A阻害剤（リトナビル、クラリスロマイシン、イトラコナゾール、ボリコナゾール、ポサコナゾール、コビシスタット含有製剤）を投与中の患者
10.
クラリスロマイシンは肝代謝酵素チトクローム P450（CYP）3A 阻害作用を有する ..
相互作用
10.1 併用禁忌
10.2 併用注意
【「医療用医薬品の添付文書等の記載要領について」（平成29年6月8日付け薬生発0608第1号局長通知）に基づく改訂（新記載要領）】
調製者は、自社の監査システムに表示されたベルソムラ錠15mgとボリコナゾール錠
相互作用
10.1 併用禁忌
10.2 併用注意
【「医療用医薬品の添付文書等の記載要領について」（平成29年6月8日付け薬生発0608第1号局長通知）に基づく改訂（新記載要領）】