・シロドシン(主な商品名:ユリーフ) ・ナフトピジル(主な商品名 ..
ED薬との併用も可能ですが、やはり、前2者と同様に、副作用の起立性低血圧、立ちくらみに注意が必要です。
半減期が長いため、ユリーフが1日2回の服用が必要なのに対し、ハルナールは、1日1回の服用となっています。
口腔内崩壊錠であるハルナールDも市販されております。
適応外となりますが、ハルナールは、神経因性膀胱や、尿管結石排出促進に用いられることもあります。
副作用は、ユリーフ、フリバスと同様です。
射精障害の副作用報告は、フリバス同様低率です。
シロドシン; タムスロシン; ウラピジル; テラゾシン; ブラゾシン; ブナゾシン
この現象は通常、尿道側に精液が流れるように反射的に膀胱頸部(ぼうこうけいぶ)が閉じて精液が膀胱側への流れを防ぐのですが、前立腺肥大の手術や事故等による脊髄損傷、糖尿病による末梢神経障害、薬剤の副作用(主にユリーフ錠:シロドシン)が主な要因です。
のですが、妊活中のご夫婦にとっては射精時に精液が出ないというのは不妊に繋がるので大きな問題となります。その場合は膀胱頸部を閉じる際に大きく関わる交感神経の作用を強める三環系抗うつ薬の投与が行われますが有効率は3割程度なので投薬では解決しないことも多く、最終的には、膀胱内の精子を採取、または精巣から精子を採取して人工授精(AIH)・体外受精(IVF)・顕微授精(ICSI)のいずれかの選択を迫られることになります。
17.1有効性及び安全性に関する試験
17.1.1国内第II相二重盲検比較試験前立腺肥大症に伴う排尿障害患者を対象に、シロドシンカプセル1回2mg注)、4mg又はプラセボを、1日2回、4週間経口投与した結果、シロドシンカプセル1回4mg投与はプラセボと比較して自覚症状(I‐PSSトータルスコア)を有意に改善した(表8)。副作用発現割合は、15.6%(42/270例)であった。用量別の副作用発現割合は、プラセボ群7.9%(7/89例)、4mg/日群16.9%(15/89例)、8mg/日群21.7%(20/92例)であった。主な副作用は、射精障害0%(0/89例)、11.2%(10/89例)、6.5%(6/92例)(プラセボ、4mg/日、8mg/日の順、以下同様)、口渇1.1%(1/89例)、0%(0/89例)、5.4%(5/92例)であった。副作用(臨床検査値)発現割合は、6.7%(18/270例)であった。用量別の副作用(臨床検査値)発現割合は、プラセボ群5.6%(5/89例)、4mg/日群6.7%(6/89例)、8mg/日群7.6%(7/92例)であった。主な副作用(臨床検査値)は、トリグリセリド上昇2.3%(2/86例)、3.7%(3/82例)、2.4%(2/84例)(プラセボ群、4mg/日群、8mg/日群)であった。
表8I‐PSSa)トータルスコアの投与前後の変化--------------------------表開始--------------------------
投与群投与開始時測定値投与4週後変化量プラセボ群との群間比較Dunnett型多重比較検定
プラセボ18.1±5.6(88)-3.0±5.8(88)-2mg×2/日18.3±6.5(84)-5.7±6.1(84)P=0.013
4mg×2/日18.7±6.0(87)-6.6±5.5(86)P=0.000単位:点平均値±SD():症例数
a)I‐PSS:国際前立腺症状スコア(軽症:0-7、中等症:8-19、重症:20-35)--------------------------表終了--------------------------
17.1.2国内第III相二重盲検比較試験前立腺肥大症に伴う排尿障害患者を対象に、シロドシンカプセル1回4mg1日2回又はプラセボを12週間経口投与した結果、終了時のI‐PSSトータルスコアは投与開始時に比較して、シロドシンで8.3及びプラセボで5.3それぞれ低下した(添付文書の図4、表9)。また、投与開始時に比較してI‐PSSトータルスコアが25%以上改善した症例の割合は、シロドシン76.4%(133/174例)及びプラセボ50.6%(45/89例)であり、重症度が軽症(I‐PSSトータルスコア8未満)まで改善した症例の割合は、シロドシン47.7%(83/174例)及びプラセボ31.5%(28/89例)であった。シロドシンでは自覚症状は投与1週後の早期から改善し、重症例に対しても改善効果が認められた。副作用発現割合は、シロドシン群54.9%(96/175例)、プラセボ群22.5%(20/89例)であった。主な副作用は、シロドシン群で射精障害22.3%(39/175例)、軟便及び口渇各8.6%(15/175例)、尿失禁5.7%(10/175例)、下痢4.6%(8/175例)、鼻閉4.0%(7/175例)、プラセボ群で軟便、口渇及び頭痛各4.5%(4/89例)であった。副作用(臨床検査値)発現割合は、シロドシン群31.4%(55/175例)、プラセボ群21.6%(19/88例)であった。主な副作用(臨床検査値)は、シロドシン群ではトリグリセリド上昇12.0%(21/175例)、CRP上昇5.7%(10/175例)、γ‐GTP上昇3.4%(6/175例)、プラセボ群ではトリグリセリド上昇10.2%(9/88例)、LDH上昇及びCRP上昇各3.4%(3/88例)であった。
図4I‐PSSトータルスコア測定値の推移<<図省略>>
表9I‐PSSトータルスコアの測定値、変化量及び群間差--------------------------表開始--------------------------
投与群例数投与開始時測定値a)終了時測定値a)変化量a)変化量群間差両側95%信頼区間シロドシン17417.1±5.78.8±5.9-8.3±6.4-3.0-4.6、-1.3
プラセボ8917.1±6.111.8±7.1-5.3±6.7a)平均値±SD
--------------------------表終了--------------------------17.1.3国内長期投与試験
前立腺肥大症に伴う排尿障害患者364例を対象としたシロドシンカプセル1回4mg1日2回52週間による長期投与試験では、持続的な改善効果と安全性が確認され、安定した自覚症状(I‐PSSトータルスコア)及び最大尿流率の改善が認められた。副作用発現割合は、65.4%(238/364例)であった。主な副作用は、射精障害25.0%(91/364例)、下痢7.4%(27/364例)、口渇7.1%(26/364例)、立ちくらみ6.6%(24/364例)、鼻閉5.8%(21/364例)、ふらつき(感)5.2%(19/364例)であった。副作用(臨床検査値)発現割合は、31.1%(112/360例)であった。主な副作用(臨床検査値)は、トリグリセリド上昇9.2%(33/359例)、ALT上昇4.2%(15/360例)、白血球数減少3.9%(14/358例)、ヘモグロビン量減少3.6%(13/357例)、ヘマトクリット値減少3.6%(13/357例)、AST上昇3.6%(13/360例)、赤血球数減少3.4%(12/358例)及びCRP上昇3.1%(11/359例)であった。注)本剤の承認されている用法・用量は「1回4mgを1日2回朝夕食後に経口投与する。なお、症状に応じて適宜減量する。」である。
シロドシン 8 mg 単独、および両方の併用の前向き比較」(英文による解説)
また、ダポキセチンを含む薬は、SSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害薬)という種類に分類されます。SSRIは、通常は抗うつ薬として使われています。副作用は出にくいですが、人によっては頭痛や口の渇き、めまい、吐き気などのほか、ED(勃起不全)が生じることがあります。さらに、SSRIは、使い方によっては攻撃性や自殺念慮が生じたり、精子に影響が及んだりするといった有害事象が指摘されています。
勃起という生理現象は、自律神経が大きく関与しています。
排尿も、勃起機能同様に自律神経への依存度が高い生理現象です。
前立腺肥大に伴う排尿障害(最近では下部尿路症状:LUTSとも呼称されます)は、膀胱周囲の自律神経機能を障害する傾向が有り、前立腺肥大による排尿障害に伴う勃起機能の低下もまた、自律神経障害が、その本態の一つとして関わっていると考えられます。恐らくは、アルファ―ブロッカーは、排尿障害自体を改善する事で膀胱周囲の自律神経機能を二次的に健全化し、その影響がインポテンスの改善にも及ぶものと推測されます。
長期に考えた場合、アルファ―ブロッカーは降圧作用を有す事から、血管内皮機能の改善することから、インポテンスの改善に関連すると思われます。
ハルナール®(タムスロシン)、フリバス®(ナフトピジル)、ユリーフ ..
18.1作用機序
下部尿路組織である前立腺、尿道及び膀胱三角部に分布するα1A‐アドレナリン受容体サブタイプを介する交感神経系を遮断することにより、下部尿路組織平滑筋の緊張を緩和し、尿道内圧の上昇を抑制し、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。18.2ヒト組織での作用
18.2.1交感神経系α‐アドレナリン受容体に対する親和性ヒトα1‐アドレナリン受容体に対する受容体結合試験において、α1A‐アドレナリン受容体サブタイプへの高い親和性を示した(invitro)。
18.2.2前立腺に対する作用ヒト前立腺膜標本を用いた受容体結合試験において、α1A‐アドレナリン受容体サブタイプへの高い親和性を示した。
ノルアドレナリンによるヒト前立腺平滑筋の収縮を抑制した(invitro)。18.3動物での作用
18.3.1下部尿路組織(前立腺、尿道及び膀胱三角部)に対する作用摘出ウサギ前立腺、尿道及び膀胱三角部において、ノルアドレナリンによる収縮に対して強い拮抗作用を示した(invitro)。
18.3.2尿道内圧に対する作用麻酔雄性ラットにおいて、血圧低下作用を示すよりも低い用量で、フェニレフリンによる前立腺部尿道内圧上昇を選択的に抑制した。
麻酔雄性イヌにおいても、血圧低下作用を示すよりも低い用量で、下腹神経の電気刺激による前立腺部尿道内圧上昇を選択的に抑制した。18.3.3前立腺肥大モデルに対する作用
性ホルモン投与にて作製した雄性ラット前立腺肥大モデルにおいて、蓄尿時に生じた膀胱刺激症状を抑制した。
シアリスの最大の特徴は服用後36時間とたいへん長く勃起力が持続することです。 服用して30分くらいで効き始めて一度吸収されれば36時間(丸一日半)と長時間作用するので、 その後の食事の影響もなく、 服用のタイミングを考えなくていい自由度の高さが人気です。 シアリスの高容量20mgは効果も強く、あらゆるシーンで十分なパワーを発揮できます。 海外では週末に飲んで休み中はいつでも好きな時にの意味から『ウィークエンド・ピル』の愛称で呼ばれており、フランス等では、バイアグラやレビトラを抜いてED治療薬のトップシェアになっている人気薬です。 当院の院内処方のシェアもバイアグラを抜いてトップになっています。
ザルティア®(タダラフィル)の1剤が処方できます(勃起不全薬シアリス®と同一成分ですが容量が違います)。
副作用等もほぼ同様です。
フリバスでも副作用として射精障害を認めることがございますが、その頻度は、ユリーフの1/10以下との報告もあります。
ED治療薬との併用は可能ですが、やはり副作用の起立性低血圧の注意が必要です。
フリバスは、半減期が長いため、1日1回の服用でよく、1回25mgから、症状に応じ75mgまで増量可能です。
口腔内崩壊錠であるフリバスODも市販されております。
ジェネリック医薬品は、2012年8月現在、市販されておりません。
以上をまとめると、ユリーフ(シロドシン)の射精時の違和感、精液量の減少を容認できる方には、早漏症治療の選択肢の一つになりえます。
従来のセロトニン再取り込み阻害剤(パロキセチン(パキシル)やダポキセチン(プリリジー))で、 吐き気や下痢、頭痛、眠気、性欲減退や勃起不全などの副作用が認められる方、躁転化や自殺企図などの心配を持たれる方は、試していただくのが良いと思います。
また、EDを合併されている方も、良い適応となる可能性があります。
逆に、精液量が減少するため、挙児希望の方や、精液の射出による満足感を希望の方には不適当となります。
[PDF] ED治療薬 併用禁忌・注意薬剤リスト 【2016年6月改訂】
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.重大な副作用11.1.1.失神・意識喪失(頻度不明):血圧低下に伴う一過性意識喪失等があらわれることがある。
11.1.2.肝機能障害(頻度不明)、黄疸(頻度不明):AST上昇、ALT上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。11.2.その他の副作用
1).泌尿・生殖器:(5%以上)*射精障害(逆行性射精等)(17.2%)、(1~5%未満)インポテンス、尿失禁。2).消化器:(5%以上)口渇、(1~5%未満)胃不快感、下痢、軟便、便秘、(1%未満)嘔吐、嘔気、食欲不振、胃痛、腹痛、腹部膨満感、上腹部異和感、下腹部痛、胃潰瘍、胃炎、萎縮性胃炎、胸やけ、胃もたれ感、十二指腸潰瘍、放屁増加、排便回数増加、残便感、肛門不快感、(頻度不明)口内炎。
3).精神神経系:(1~5%未満)めまい、立ちくらみ、ふらつき、頭痛、(1%未満)肩こり、頭がボーとする感じ、眠気、性欲減退、頭重感、(頻度不明)しびれ。4).呼吸器:(1~5%未満)鼻出血、鼻閉、(1%未満)鼻汁、咳。
5).循環器:(1%未満)心房細動、動悸、頻脈、不整脈、上室性期外収縮、起立性低血圧、血圧低下、血圧上昇。6).過敏症:(1%未満)発疹、皮疹、湿疹、蕁麻疹、そう痒感、(頻度不明)口唇腫脹、舌腫脹、咽頭浮腫、顔面腫脹、眼瞼浮腫。
7).眼:(1%未満)眼充血、目のかゆみ、結膜出血、(頻度不明)術中虹彩緊張低下症候群(IFIS)、かすみ目。8).肝臓:(1~5%未満)AST上昇、ALT上昇、γ-GTP上昇、総ビリルビン上昇、Al-P上昇、LDH上昇。
9).腎臓:(1%未満)BUN上昇、クレアチニン上昇。10).血液:(1~5%未満)白血球数減少、赤血球数減少、血色素量減少、ヘマトクリット値減少、(1%未満)白血球数増多、血小板数減少。
11).その他:(5%以上)トリグリセリド上昇、(1~5%未満)倦怠感、CRP上昇、総コレステロール上昇、尿糖上昇、尿沈渣上昇、(1%未満)顔のほてり、耳鳴、苦味、胸痛、腰痛、下肢脱力感、発汗、ほてり、気分不良、血清カリウム値上昇、総蛋白低下、前立腺特異抗原増加、尿酸上昇、尿蛋白上昇、(頻度不明)浮腫、女性化乳房。*)〔8.1参照〕。
シアリス10mg錠 1,870円シアリス20mg錠 2,590円。 予約不要・早い院内処方・薬代 ..
ユリーフはシロドシンを主成分とするα受容体遮断薬というもので前立腺肥大による排尿障害のためのお薬ですが、ユリーフは早漏症に効果があるとされます。服用のタイミングは4mgを性行為の2時間前に服用し、EDを合併している場合は、必要に応じてED治療薬を併用します。
[PDF] ED 治療薬 併用禁忌・注意薬剤リスト【2024 年 6 月改訂】
高血圧と前立腺肥大症は、EDの発症要因とみなされており、高血圧に関しては、血管内皮機能の障害や動脈硬化の進行に伴う血流障害から、前立腺肥大に関しては、主に排尿障害から自律神経機能障害を引き起こす事で、それぞれEDを二次的に発症させ得ます。
1130万人ものED患者がいると推定されており、患者数が多い背景には、EDの原因となりうる高血圧や前立腺肥大のような原因疾患の存在が有るとも言えます。
そんな中で、EDの大きな原因因子たる高血圧、前立腺肥大に伴う排尿障害、そのどちらのコントロールにも作用するアルファ―ブロッカーは、これら疾患でEDを発症している患者にとっては、非常に望ましい薬剤のようにも思われます。
しかし、非常に事態を複雑にしているのは、アルファ―ブロッカーは勃起機能に対して好影響を与える場合もありますが、その一方で、EDの原因薬剤として文献上報告されている一面もある事です。
シアリスの有効成分である、タダラフィルの併用禁忌薬は以下の通りです。 硝酸剤 ..
「フリバス」。(旭化成ファーマ株式会社)
フリバスも同様で、α遮断薬に属する前立腺肥大症治療薬です。成分はナフトピジルNaftopidil。 ユリーフとの違いは、α1D選択性が高く、選択的α1D遮断薬と言えます(ユリーフはα1A選択)。
タダラフィル/シアリス, 5 mg, 不明, 経口, 適応症不明の製品使用(適応症不明の ..
主な副作用として、射精障害(逆行性射精)、口渇、下痢、軟便、立ちくらみ、鼻づまり、めまい、ふらつき、頭痛などが報告されています。このような症状に気づいたら、担当の医師または薬剤師に相談してください。
シアリスの禁忌・併用禁忌薬 | 新橋ファーストクリニック【公式】
射精障害とは、ED(勃起不全)と同じ性機能障害の一種です。一般的には以下のA~Dよのケースに分類されます。
「満足な性行為ができない」「パートナーに申し訳ない」「恥ずかしい」という悩みがある点はEDと共通していると言えます。EDの悩みと同様、カップルや夫婦の関係が悪化するケースもよくあり、逆行性射精や膣内射精障害に至っては妊活(子作り)にも影響を及ぼすため深刻な事態に発展してしまうこともあります。
シアリスの禁忌・併用禁忌薬 · シアリスジェネリックの基本知識・処方価格
前立腺の生検は、かなりリスクを伴うので最終手段
先ずはMRI(基本ノーリスク)で診断し、ガンが疑われる時に初めて生検するのが潮流
また手術は必ずしも予後が良くないので最後の手段
ガンでは無く排尿障害、頻尿のみの場合は、薬物治療を第一選択とするのが良い
(医療方針は医師により千差万別なのであくまでもひとつの見解)
・前立腺そのものを縮小させるもの(効果の発現は半年程度要)
- Dutasteride 0.5mg錠(日本での先発薬名:アボルブ)
- 脱毛症治療薬と同一成分(脱毛治療の時は同一薬が「ザガーロ」に名称変わる)
- 日本の健康保険での薬価:9円/1日分(後発)
- カナダ国内でも処方可能
・排尿障害治療薬(尿道周りの平滑筋弛緩や血流改善)
- Tadalafil 5mg錠(日本での先発薬名:ザルティア)
- 勃起不全治療薬と同一成分(勃起不全治療の時は同一薬が「シアリス」に名称変わる)
- 日本の健康保険での薬価:13円/1日分(後発)
・排尿障害治療薬(尿道周りの平滑筋緊張緩和)
- Silodosin 4mg錠(日本での先発薬名:ユリーフ)
- 日本の健康保険での薬価:8円/1日分(後発)
札幌でED治療薬処方(バイアグラ・シリアス・レビトラジェネリック
シアリスは性的刺激があった時、自然な勃起を助けるお薬です。性的な刺激があると、陰茎に血液を送る血管が広がって、たくさんの血液が海綿体の中に流れ込み、勃起が起こります。勃起を維持する、その手助けをするお薬です。シアリスはバイアグラに比べてやや即効性にかけますが、服用後約36時間と長時間の効果が認められているのが特徴です。性的刺激による作用が基本ですので、勝手に勃起することはありません。また、シアリス服用後は勃起した状態が長時間続くのではなく勃起しやすい状態が長時間続きます。そのため、服用時のタイミングや薬効が切れる焦りやプレッシャーを感じることなく、EDに罹患する前のような自然体で受けられるED薬といえます。
シアリスは食事の影響をほとんど受けませんが食後すぐの服用は効果を弱める可能性があるため、効果的に使用したい場合は食前に飲むのが良いでしょう。お酒との併用ができるお薬になりますが、大量のアルコールは勃起力を弱めます。お酒と併用する場合はアルコールの摂取量を少量にしないと十分な効果は得られません。
服用のタイミングは性行為3時間前くらいとなり、空腹時は30分程度で作用します。作用時間は10mgは20〜24時間程度、20mgは30〜36時間程度となります。
シアリス錠5mg シアリス錠10mg シアリス錠20mg 新しいタブ/ウィンドウで開く ..
(禁忌)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。(重要な基本的注意)
8.1.本剤は副作用の発現率が高く、特徴的な副作用として射精障害が高頻度に認められているため、本剤の使用にあたっては、本剤のリスクを十分に検討の上、患者に対しては副作用の説明を十分に行った上で使用すること〔11.2参照〕。8.2.起立性低血圧があらわれることがあるので、体位変換による血圧変化に注意すること〔9.1.1参照〕。
8.3.めまいなどがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転など危険を伴う作業に従事する場合には注意させること。8.4.本剤投与開始時に降圧剤投与の有無について問診を行い、降圧剤が投与されている場合には血圧変化に注意し、血圧低下がみられたときには、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと〔10.2参照〕。
(特定の背景を有する患者に関する注意)(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1.起立性低血圧のある患者:症状が悪化するおそれがある〔8.2参照〕。(腎機能障害患者)
腎機能障害患者:患者の状態を観察しながら低用量(1回2mg)から投与を開始するなどを考慮すること(シロドシンの血漿中濃度が上昇する)〔16.6.1参照〕。(肝機能障害患者)
肝機能障害患者:患者の状態を観察しながら低用量(1回2mg)から投与を開始するなどを考慮すること(シロドシンの血漿中濃度が上昇するおそれがある)〔16.1.5参照〕。(高齢者)
肝機能又は腎機能が低下している場合は低用量(1回2mg)から投与を開始するなど、患者の状態を十分に観察しながら投与すること(高齢者では一般に生理機能が低下している)〔16.1.5、16.6.1参照〕。(相互作用)
シロドシンは主としてチトクロームP4503A4(CYP3A4)により代謝される〔16.4参照〕。10.2.併用注意:
1).降圧剤〔8.4参照〕[起立性低血圧があらわれることがあるので、減量するなど注意すること(降圧剤服用中の患者は起立時の血圧調節力が低下している場合がある)]。2).ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤(シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物等)[併用により症候性低血圧があらわれるとの報告がある(本剤はα遮断作用を有するため、併用によりこれらの血管拡張作用による降圧作用を増強するおそれがある)]。
3).アゾール系抗真菌剤(イトラコナゾール等)〔16.7.1参照〕[強力にCYP3A4を阻害するケトコナゾール(経口剤:国内未発売)との併用によりシロドシンの血漿中濃度の上昇が認められており、アゾール系抗真菌剤との併用により、シロドシンの血漿中濃度が上昇するおそれがあるので、減量するなど注意すること(アゾール系抗真菌剤はCYP3A4を阻害することから、これらの薬剤との併用時には、シロドシンの血漿中濃度が上昇するおそれがある)]。(適用上の注意)
14.1.薬剤交付時の注意14.1.1.PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。
(その他の注意)15.1.臨床使用に基づく情報
α1遮断薬を服用中又は過去に服用経験のある患者において、α1遮断作用によると考えられる術中虹彩緊張低下症候群(IntraoperativeFloppyIrisSyndrome)があらわれるとの報告がある〔11.2参照〕。15.2.非臨床試験に基づく情報
15.2.1.マウスでの104週間投与試験:20mg/kg/日以上の投与群で精嚢腺拡張の頻度上昇が認められたとの報告がある。15.2.2.ラットでの受胎能及び着床までの初期胚発生に関する試験:200mg/kg/日以上の投与群で精細管に精子細胞脱落が、600mg/kg/日投与群で精細管萎縮・精細管変性、精子生存率減少及び精子数減少が認められたとの報告がある。
(取扱い上の注意)20.1.アルミピロー包装開封後は遮光して保存すること。
(保管上の注意)室温保存。